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(二)许多降低食欲的药物 7、黏菌素(Colistin) 8、磺胺类药 9、甲氧苄啶(Trimethoprim) 10、硝基呋喃类:呋喃唑酮(Furazolidone,痢特灵) 用药对摄食的影响 (二)许多降低食欲的药物 11、喹诺酮类药:吡哌酸(Pipemidic Acid) 氟罗沙(Flerexacin ) 加替沙星(Gatifloxacin) 帕珠沙星(Pazufloxacin) 12、硝咪唑类药:替硝唑(Tinidazole)、奥硝唑(Ornidazole)等 13、抗结核病药:异烟肼(Isoniazid 对氨基水杨酸钠(Soclium Aminosalicy)等 用药对摄食的影响 酒精:—— 对抗生素类药物 增 加 呋喃唑酮 甲硝唑 灰黄霉素 恶心、呕吐、头痛、 出汗、心动过速 茶 茶中单宁酸与铁结合,影响铁的吸收。 茶水影响制酸铝剂的生物有效性。 饮茶可对抗β受体阻滞剂治疗心绞痛和高血压。 饮茶可降低双嘧达莫扩张冠脉血管作用。 烟草对任何药物都会产生不良影响 尼古丁?肝脏代谢酶系统?药物代谢变化 ?药物浓度下降?药物作用下降 尼古丁?抗利尿激素释放?代谢产物排出下降 ?药物中毒 吸烟? VC 、 B6 、 B12消耗升高 1.肝药酶 2、药物的 两相反应 3、药物代谢的 首过效应 4、食物药物的 理化反应 5、影响胃肠道 的吸收 6、影响药物的 生物利用度 FDI的作用机制 药物与食物作用机制 参与药物代谢反应,主要是肝脏微粒体混合动能酶系统,称为肝药酶,其中最主要的是细胞色素P450. 1、肝药酶 药物与食物作用机制 系指药物在体内生物转化(biotransformation)的两个过程。 2、药物的两相反应 药物与食物作用机制 (1)定义:首过效应也称首过清除(first pass elimination)或首过代谢(first pass metabolism)。 是指从胃肠道吸收的药物入门静脉,到达全身血循环前首先要经过肝脏的灭活代谢,使进入体循环的有效药物量减少的作用。 3、药物代谢的首过效应(first pass effect) 药物与食物作用机制 此类典型的例子是葡萄汁抑制肝脏细胞色素 P450 酶 (CYRA4) 的活性 , 减弱了以此酶作为底物的药物 ( 如尼卡地平 ) 的首过效应 , 显著提高非洛地平的生物利用度 , 增加了药效及其不良反应。 (2)作用机制和临床意义 首过效应高时,可利用的有效药物量明显少,反之则可利用的有效药物则多。 很明显,经过首过效应后的有效药物的数量,取决于肝脏对该药物代谢能力,换言之即取决于肝药酶与药物之间的作用。如果某些食物的成分可以改变肝药酶的活性,则可影响有效药物量,改变药物的生物利用度。 3、药物代谢的首过效应(first pass effect) 药物与食物作用机制 (1)I相反应(phase I reaction) 包括氧化、还原或水解反应。 参与的酶和营养物质包括:肝药酶、细胞色素P450系统、 蛋白质、烟酸、维生素B2、泛酸、维生素E、铁、铜、锌、 镁和磷脂酰胆碱等 药物与食物作用机制 (1)Ⅱ相反应(phase Ⅱ reaction) 即结合反应 涉及的酶和营养物质 葡萄糖醛酸转化酶、醇脱氢酶、单胺氧化酶、氧化硫还 原酶、羧酸酯酶及酰胺酶、转磺基酶、谷胱甘肽S-转移酶、 甲基转移酶、乙酰转移酶、硫氰酸酶及氰化物结合酶等。 必须有脂肪酸、叶酸、维生素B12和硫辛酸等物质的参与。 药物与食物作用机制 体内与药物结合的物质大多数来源于膳食 , 故营养因素在调节药物的结合反应中起到重要作用。 营养缺乏及不平衡, 特别是蛋白质营养不良 , 维生素的缺乏都会影响药酶的合成 , 造成酶的活性下降, 导致酶系统功能的损害 , 影响药物的正常代谢 , 从而降低药效和增加药物毒性。 药物与食物作用机制 影晌胃肠道的吸收如同食物成分的吸收一 样 , 大部分药物主要在小肠内吸收 , 故肠的功能对药物吸收的速度和吸收率都有很大影响。 膳食中营养素的组成以及进餐间隔 , 都可影响药物的吸收。例如 脂肪类食物可以减缓胃排空, 影响药物的吸收。 需要注意的是食物既可促进药物吸收 , 还可延缓药物吸收。 有些药物还应
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