高三复习细胞膜复习补充---细胞信号分子与受体.pptVIP

2.概念：是受体接受的细胞外的信号分子， 如：激素、药物、神经递质、毒素等。 第一节 受体概述 1.受体概念：细胞膜或细胞内的蛋白质，特异性识别并结合胞外信号分子，进而激活胞内一系列生化反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应。 一、离子通道型受体 概念：既为受体，又为离子通道，其跨膜信号转导无需中间步骤。 作用机理： 磷脂酰信号通路 细胞应答 细胞对外部信号的应答 通常是综合性反应: 基因表达的变化、 酶活性的变化、 细胞骨架构型的变化、 通透性的变化、 DNA合成的变化等 第二信使(second messengers) 由细胞表面受体接受信号后转换而来的细胞内信号称为第二信使。 cAMP、cGMP、1,2-二酰甘油(DG)、1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)、Ca2+ 离子通道 腺苷环化酶： 磷脂酶C： 磷脂酶A2 磷酸二酯酶 鸟苷环化酶： G蛋白 G蛋白偶联受体 效应蛋白 效 应 cAMP信号通路 胞外信号分子 cGMP信号通路 有时相同的信号可产生不同的效应，如乙酰胆碱可引起骨骼肌收缩、降低心肌收缩频率，引起唾腺细胞分泌。 有时不同信号产生相同的效应，如肾上腺素、胰高血糖素，都能促进肝糖原降解而升高血糖。 如配体进入细胞、粘着和胞内反应。[.rek?gni??n 细胞表面受体蛋白将细胞外信号转变为细胞内信号，经信号级联放大、分散和调节产生综合性的细胞应答。? [k?skeid] G蛋白种类多，效应蛋白种类也多。一种类型的G蛋白对应一种效应蛋白。 细胞通讯与细胞识别 细胞通讯与细胞识别 细胞信号分子与受体 细胞信号分子 信号分子又称配体，是细胞的信息载体，种类繁多。 细胞 信号分子 各类激素 气体分子 神经递质 局部 化学介导因子 声、光、电 信号分子 配体(ligand) 脂溶性配体 水溶性配体 细胞信号分子分类 依据结构形态： 氨基酸 短肽 蛋白质 核苷酸 气体分子 脂质 细胞信号分子分类 依据溶解性： 脂溶性信号分子 水溶性信号分子 不能透过细胞质膜，只能与细胞表面受体结合 分子小，疏水性强，可穿过细胞质膜进入细胞 与细胞内受体结合 细胞信号分子特点 只能与特定受体结合 几个分子即可发生明显的生物学效应 完成信息传递后即可被降解或修饰失去活性 特异性 高效性 可以迅速灭活 受体的发现 1878年Langley发现阿托品与匹罗卡品(毛果芸香碱)对猫的唾液腺可产生相互拮抗作用 1908年，Ehrlich将细胞内与药物形成化合物的物质称为接受物质(Receptive substance),能接受药物的刺激，并传递刺激. 受体的定义及分类 定义： 一种能够识别和选择性结合某种配体（信号分子）的大分子物质，多为糖蛋白。 分类： 根据存在的部位可分为： 细胞内受体 细胞表面受体 组织特异性 特异性 高亲和性 可饱和性 可逆性 膜受体的特性 受体分类 细胞内受体 介导亲脂性信号分子的信息传递 胞内受体分类 雌激素受体（ER） 孕激素受体（PR） 雄激素受体（AR） 糖皮质激素受体（GR） 类固醇激素受体 维生素D3受体 甲状腺激素受体 受体分类 细胞表面受体 配体为亲水性信号分子；通过胞内信使（第二信使）引起细胞应答。 细胞表面受体分类 细胞表面受体 离子通道型受体 离子通道型受体是一类自身为离子通道的受体，即配体门通道（ligand-gated channel）。主要存在于神经、肌肉等可兴奋细胞，其信号分子为神经递质。 乙酰胆碱受体结构模型 细胞表面受体 离子通道型受体异常导致的疾病 乙酰胆碱受体异常异常 重症肌无力 谷氨酸受体异常 精神分裂症、帕金森综合症 甘氨酸受体异常 心血管疾病 细胞表面受体 G蛋白偶联型受体 细胞表面一类与GTP结合蛋白三聚体耦联的受体分子称G蛋白耦联型受体。多种神经递质、肽类激素和趋化因子的受体及味觉、视觉和嗅觉中接受外源理化因素的受体均属于G蛋白耦联型受体。 细胞表面受体 G蛋白偶联型受体 美国科学家罗伯特J?勒夫科维兹(Robert J. Lefkowitz)与科学家布莱恩?K?卡比尔卡(Brian K. Kobilka)因在G蛋白偶联受体方面的研究获得2012年诺贝尔化学奖。 概念：七次跨膜蛋白，胞外结构域识别信号分子（配体），胞内结构域与G蛋白耦联 二、G-蛋白偶联型受体（G Protein-Coupled Receptors， GPCRs） （一） 受体结