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药物代谢动力学 Pharmacokinetics 第一节 药物的体内过程 从药物进入机体至排出体外的过程称药物的体内过程，也称人体对药物的处置（disposition）过程。 它包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄。 一、跨膜转运 跨膜转运(transmembrane)：药物在体内经生物膜转运。 影响因素： 1. 膜两侧浓度差; 2. 药物的脂溶性; 3. 药物的解离度; 4. 药物的pKa及所在环境的pH。 pKa值的概念 pKa值——是弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的pH值。 注意：pKa值不是药物自身的pH值。药物离子化程度受pKa值及所在溶液的pH值决定。 pH值较高（碱化），酸性药物解离多，碱性药物解离少。pH值较低（酸化），酸性药物解离少，碱性药物解离多 （三）载体转运(carrier-mediated transport) 跨膜蛋白在细胞膜的一侧与药物或生理性物质结合后，发生构型改变，在细胞膜的另一侧将结合的内源性物质或药物释出。 特点： 对转运物质有选择性(specificity)； 饱和性(saturation)：载体的数量有限； 竞争性(competition)：结构相似的药物或内源性物质可竞争同一载体而具有并可发生竞争性抑制(competitive inhibition)。 部位：肾小管、胆道、血脑屏障和胃肠道 （四）影响药