第四十六章 抗恶性肿瘤药物.pptVIP

放线菌素 D（actinomycin D，更生霉素) 从多种放线菌中分离得到 口服吸收差，静注后迅速分布到全身组织 放线菌素 D（actinomycin D，更生霉素) 嵌入到DNA双螺旋链中相邻的鸟嘌呤和胞嘧啶（G-C）碱基对之间，与DNA结合成复合体，阻碍RNA多聚酶的功能，阻止RNA特别是mRNA和蛋白质的合成，进而抑制肿瘤细胞的增长。 引起 DNA单链断裂 通过游离基中介或通过 II型DNA拓扑异构酶的作用。 属细胞周期非特异性药物，为已知的最强的抗癌药之一。 霍奇金病、绒毛膜上皮癌和肾母细胞瘤有突出疗效， 睾丸肿瘤、横纹肌肉瘤、骨肉瘤、卡波济(Kaposi’s)肉瘤、软组织肉瘤、内皮细胞骨髓瘤也有较好疗效。 应用 四、铂类配合物 水解形成的带正电的水化分子cis-Pt(NH3)2(H2O)(OH)+与G上N7和O6交叉连接，也与C和A结合，抑制DNA复制和转录，DNA断裂和错码，抑制细胞有丝分裂。 抗癌谱广 治疗转移性睾丸癌和卵巢癌 是治疗睾丸癌最有效药物之一 顺铂、卡铂 五、植物来源的抗肿瘤药物 通过与微管蛋白结合，阻滞微管装配，影响纺锤丝形成，从而阻断有丝分裂，使细胞分裂停止于 M期，因此是M期细胞周期特异性药物。大剂量长春新碱亦可杀伤 S期细胞。长春碱与长春新碱之间无交叉耐药性。 长春碱 (VLB)、长春新碱(VCR) 夹