氨基糖甙类抗生信素介绍.pptVIP

* 第三节 氨基糖苷类抗生素 氨基糖苷类化学结构中含有氨基醇环和氨基糖分子，并由配糖键（糖苷键）连接成苷。包括两大类： ① 天然来源：如庆大霉素、链霉素、卡那霉素等，由链霉菌和小单胞菌产生。 ② 半合成品：如阿米卡星（丁胺卡那霉素）等。 庆大霉素、妥布霉素和阿米卡星目前应用最广泛。 一、共性 1. 体内过程相似。 （1）极性强，口服难吸收，仅用于肠道感染或肠道手术前准备。 （2）i.m吸收快而完全，主要分布在细胞外液，故对细胞内细菌感染效果差。 （3）能进入内耳外淋巴液，是产生耳毒性的主要原因。 （4）肾功能不全时t1/2显著延长，增加肾毒性。 （5）约90%以原形经肾排泄，尿药浓度高而有利于尿路感染 2. 抗菌作用相似。 主要对需氧G-杆菌有强大的杀菌作用。 2. 结核杆菌对SM、KM、AMK敏感；铜绿甲单胞菌（绿脓杆菌）对GM、AMK TOB敏感。 3. 金葡菌对某些药物敏感。多数肠球菌属厌氧菌对其耐药。 3. 抗抗菌机制相似。主要抑制细菌蛋白质合成，并能破坏细菌胞浆膜的完整性。 抗菌特点： ①为静止期速效杀菌剂。② 对需氧菌有效，对厌氧菌无效。③存在抗菌后效应。④首次接触效应（FEE），即首次接触细菌被迅速杀死。⑤在碱性环境中抗菌活性增强。 对蛋白质合成的始动期、延伸期、终止期三个阶段均有作用，可造成细菌体内核糖体耗竭及蛋白质合成受阻。 4. 均易产生耐