多巴胺受体激动剂－早期帕金森病治疗的止合理选择.pptVIP

多巴胺受体激动剂－早期帕金森病的合理选择 多巴胺受体激动剂分类 A :麦角衍生物制剂 1.溴隐亭（溴麦角环肽） 2.甲黄酸麦角腈 3.麦角乙脲 4.培高利特（协良行） 5.Cabergollne,Cahaser/Dostiner B :非麦角类衍生物制剂 1.阿普吗啡 2.吡贝地尔（泰舒达） 3.米拉帕 4.Ropinirole 5.Tallpexele 6.Tergurldde 多巴胺受体分类 —多巴胺受体－鸟核苷酸结合蛋白（G蛋白）偶联受体(G P C R ) —药理学和生物学分类：（传统分类） D1受体－兴奋腺苷酸环化酶活性 D2受体－抑制腺苷酸环化酶活性 —基因克隆技术分类 D1类受体－D1、D5受体 D2类受体－D2、D3、D4受体 多巴胺受体在脑内的分布 多巴胺受体激动剂对受体作用的比较 目前国内应用抗帕金森病药物的情况 溴隐亭(1974年应用于临床) 激动D2 受体，抑制 D1受体 每片剂量2.5mg 起效快，作用时间较L-dopa长 开始小剂量激动D2受体，抑制D1受体 服用：0.625mg(1/4片)每日一次 缓慢递增，每1－2周加量一次 一般有效剂量：3.75－15mg/日，最大剂量30mg/日 对僵直、少动效果好于震颤 溴隐亭 早期单用治疗PD,第1－2年内效果良好,3年以后疗效开始减退,一般能维持5年 大剂量（20mg/日）时，疗效不如小剂量（剂量过