外周神经系三统药理LD.ppt

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外周神经系三统药理LD

外周神经系统药理 传出神经的分类、递质、受体及其效应 传出神经系统药物的作用机制及分类 代表药物毛果芸香碱、阿托品、肾上腺素、酚妥拉明、普萘洛尔的药理作用、临床应用、不良反应和注意事项 比较其他药物的作用特点、主要临床应用、不良反应和注意事项 外周神经系统药理 外周神经包括传入神经和传出神经 传出神经系统又包括 自主神经系统(交感、副交感,心脏平滑肌腺体) 运动神经系统(骨骼肌) 传入神经→局麻药 传出神经药物→影响递质、受体、神经的药物 结构与功能 自主神经分为 交感神经(sympathetic nervous)和 副交感神经(parasympathetic nervous) 共同支配心脏、平滑肌、腺体等效应器,以及影响能量代谢 从中枢发出后经神经节(ganglion)换元后再到达效应器,故分为节前纤维和节后纤维。 运动神经不换元直达骨骼肌。(图5-2) 突触 (synapse) 神经元间或神经元效应器间信号传导部位 突触前膜、突触后膜、突触间隙(图5-3、图5-4) 递质(transmitter) 乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) 去甲肾上腺素(noradrenerline, NA) 传出神经按递质分类 胆碱能神经(cholinergic nerve)交感和副交感的全部节前纤维;所有副交感的节后纤维;运动神经;少数交感的节后纤维;肾上腺髓质 肾上腺素能神经(adrenergic nerve)几乎全部交感节后纤维 递质的合成、释放和消除 NA 合成部位:肾上腺素能神经内及肾上腺髓质嗜铬细胞内, 合成过程:酪氨酸(酪氨酸羟化酶*)→多巴(多巴脱羧酶)→多巴胺(进入囊泡)→羟化成NA贮存于囊泡, *为限速酶 递质的合成、释放和消除 NA释放后在突触后膜与受体结合产生效应,突出前膜同时重摄取NA(摄取1、胺泵)再贮存再利用、或被MAO氧化分解,非神经组织摄取(摄取2)的NA被MAO和COMT分解破坏 递质的合成、释放和消除 ACh 合成部位:胆碱能神经末梢,摄取胆碱→胆碱乙酰化酶和乙酰辅酶A→乙酰胆碱贮存于囊泡 ACh释放入突触间隙产生效应,几乎同时胆碱酯酶就开始迅即水解,水解后的部分胆碱重摄取 传出神经系统的受体 胆碱受体 节后纤维至效应器的受体为M(毒蕈碱,muscarine)、神经节和骨骼肌的受体为N(烟碱,nicotine) M1 胃壁细胞、交感节后纤维,分泌胃液汗液 M2 心肌、抑制心肌收缩及减慢心率 M3 腺体血管平滑肌、腺体分泌平滑肌收缩 N1 神经节、作用广泛复杂 N2 骨骼肌、收缩 传出神经系统的受体 肾上腺素受体 交感节后纤维, α1 血管收缩、瞳孔辐射肌、胃肠道平滑肌松弛、唾液分泌、肝糖元分解 α2 突出前膜递质释放抑制、血小板聚集、胰岛素释放抑制、血管平滑肌收缩 β1 心肌、心率加快心缩加强 β2 支气管和血管平滑肌、舒张松弛肝糖元降解肌颤 β3 脂肪、分解 传出神经的生物效应(表2-1-1) 肾上腺素能 利于运动观察应激、心脏兴奋血压上升支气管扩张胃肠道松弛瞳孔扩大 胆碱能 休整蓄能对外界反应降低、心脏抑制血压下降支气管收缩胃肠道紧张瞳孔缩小 药物作用方式 作用于受体 激动药、拮抗药(受体阻断剂) 影响递质 合成与转化(研究工具药);转运与贮存(利舍平);分解(新斯的明);促释(麻黄碱、间羟胺) 药物分类(表2-1-2) 拟似药 拟胆碱药 胆碱受体激动剂 M、N受体激动剂(氨甲酰胆碱) M受体激动剂(毛果芸香碱) N受体激动剂(烟碱) 胆碱酯酶抑制剂 (新斯的明、有机磷) 肾上腺素受体激动剂 α、β受体(肾上腺素) α1、α2受体(去甲肾上腺素) α1受体(苯肾上腺素) α2受体(可乐定) β1、β2受体(异丙肾上腺素) β1受体(多巴酚丁胺) β2受体(沙丁醇胺) 药物分类(表2-2-2) 拮抗药 抗胆碱药 胆碱受体阻断药 M受体(阿托品) M1受体(哌仑西平) N1受体(六甲双胺) N2受体(筒箭毒碱) 胆碱酯酶复活药 (解磷定) 肾上腺素受体阻断药 α1、α2受体(酚妥拉明) α1受体(哌唑嗪)

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