头孢噻利的临床应用与评价(new).pptVIP

新的Ⅳ代头孢菌素临床应用与评价 ——头孢噻利注射剂(丰迪?) 头孢噻利的化学构造特点 头孢噻利的产品特点 穿透力强：两性离子结构，它比仅带负电荷的其他头孢菌素，如头孢噻肟和头孢他啶，能更快地穿透G-杆菌外膜的微孔通道，使细菌的胞内很快地形成更高的药物浓度 抗菌活性强：对细菌的PBP3（青霉素结合蛋白3）亲和力大，对PBP2（青霉素结合蛋白2）有更高的亲和力，因G-杆菌细胞壁PBP2（青霉素结合蛋白2）较其它PBPs（青霉素结合蛋白）少，PBP2（青霉素结合蛋白2）靶位上只要有较少的头孢噻利分子就能达到饱和，所以抗菌活性强 头孢噻利的产品特点（续） 不易诱导耐药：细菌对第三代头孢菌素只需经过一次突变，便可产生的耐药性。而对头孢噻利需要经过多次突变产生耐药，因其不易诱导耐药产生，故在治疗上可维持其敏感性。 对AmpC（头孢菌素酶）酶有效：对Ⅰ型AmpC（头孢菌素酶）酶的亲和力低，能够避免在细菌的胞质内被水解，对临床常见的产酶的G-耐药菌效果确切。对ESBLs（超广谱β 内酰胺酶）疗效需要药敏结合临床判断 头孢噻利抗G+菌体外活性比较 头孢噻利治疗PRSP（耐性肺炎球菌）和BLNAR(β内酰胺酶阴性耐氨苄西林Hi(BLNAR)菌株)混合感染有效性 头孢噻利与氨基糖甙类协同作用 体外活性研究发现： 头孢噻利(单药)可显著抑制3代头孢交叉耐药的肠杆科细菌生长 头孢噻利和阿