《第16章镇静催眠抗惊厥药(护理专科)》-课件设计（公开）.pptVIP

中效类 氯氮卓 与地西泮相似而较弱。用于 抗焦虑、催眠、抗癫痫 劳拉西泮 强度为地西泮的5~10倍， 常用作麻醉前给药 硝西泮 催眠、抗癫痫疗效好 氯硝西泮 抗惊厥、抗癫痫疗效好 艾司唑仑 抗焦虑、镇静催眠作用强， 常用于麻醉前给药 短效类 三唑仑 催眠作用强而短暂，依赖 性较强 三、巴比妥类 巴比妥类是巴比妥酸的衍生物，巴比妥酸本身并无中枢抑制作用，C5上的两个氢原子被不同基团取代后获得一系列具有中枢抑制作用的巴比妥类衍生物。 【分类】 长效类：苯巴比妥、巴比妥；维持 6-8 h 中效类： 戊巴比妥、异戊巴比妥；3-6 h 短效类： 司可巴比妥、海索比妥；2-3 h 超短效类：硫喷妥钠； 1/4 h 【体内过程】 特点: 1.易吸收、易分布，也易通过胎盘和血脑屏障。 2.脂溶性最高的硫喷妥静注后即刻生效，因迅速自脑组织转移到脂肪组织，作用短暂； 脂溶性较高的（如司可巴比妥）在肝脏代谢，消除快故其作用持续时间短； 脂溶性低的（如苯巴比妥）以原形从肾脏排泄，排除缓慢故作用维持时间较长。 3.苯巴比妥等中毒时可碱化尿液促进其排泄。 【药理作用】 对中枢表现为普遍性抑制作用。随着剂量的增加，中枢抑制作用逐渐增强，相继呈现镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。 1.中枢抑制作用 (1) 镇静、催眠 小剂量→镇静：缓解焦虑、烦躁不安状态 中剂量→催眠: 缩短入睡时间，延长睡眠时间，减少觉醒次数、 缺点：可缩短REMS，改变正常睡眠模式，停药REMS易反跳性延长，焦虑不安、失眠多梦。另外，易产生耐受性和依赖性；诱导肝药酶；过量可产生严重中毒（抑制呼吸中枢而死亡） （2）抗惊厥和抗癫痫 大于催眠剂量的巴比妥类可保护动物耐受10倍致死量的士的宁及戊四氮而免于惊厥致死。临床用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎及中枢兴奋药引起的惊厥。 常用苯巴比妥，用于强直-阵挛性发作（大发作）、部分性癫痫发作和癫痫持续状态。 （3）麻醉 如硫喷妥纳静脉注射可产生短暂的麻 醉作用。 2. 对呼吸和心血管系统的影响 大剂量对呼吸中枢有明显的抑制作用，同时可引起心输出量减少，血压下降。 【作用机制】 Barbiturates药物的中枢作用主要抑制多突触反应。 1.巴比妥类激活GABA受体偶联的氯离子通道，引起氯离子通道构型改变，促进Cl-内流，引起膜的超极化。 与苯二氮卓类药物不同，巴比妥类主要延长CI- 通道的开放时间（而不是增加Cl-通道开放的频率）。 2.巴比妥类有拟似Y一氨基丁酸(GABA)的作用. 【临床应用】 镇静、催眠 因本类药物的安全性远不及苯二氮卓类，且较易发生依耐性，故目前已很少应用。 2. 抗惊厥 用于小儿高热惊厥、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎等引起的惊厥等。 3. 抗癫痫 常用苯巴比妥，用于强直-阵挛性发作（大发作）、部分性癫痫发作和癫痫持续状态。但不是首选，仅癫痫持续状态时作静脉注射治疗。 4. 麻醉和麻醉前给药 【不良反应】 1. 最常见后遗效应 服用催眠剂量的巴比妥类,次晨可出现头晕、困倦、思睡、精神不振，亦称“宿醉”（hangover）。驾驶员和从事高空作业人员应警惕。 2. 短期反复服用产生耐受性 表现为药效逐渐降低，需加大剂量，才能维持原来的作用，可能是因为神经组织对巴比妥类产生适应性和其诱导肝药酶加速自身代谢。 3.长期连续服用产生依赖性 导致习惯和成瘾。一旦停药，出现严重戒断症状。长期服用者应适时更换其他类药物。 4.急性中毒 大剂量或静脉注射治疗量速度过快，可引起急性中毒，表现为昏迷、呼吸抑制、血压下降、体温降低和反射消失，呼吸衰竭是致死的主要原因。 5. 其他 少数人可发生皮疹、血管神经性水肿，偶见剥脱性皮炎。 【中毒和解救】 中毒: 10倍于催眠剂量→中毒 15～20倍→严重中毒 表现：深度昏迷、血压下降、体温降低、高度呼吸抑制、休克、肾功能衰竭。 中毒解救：维持呼吸循环功能、清除毒物、碱化尿液、强迫