- 1、本文档共48页,可阅读全部内容。
- 2、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
查看更多
药理学-动脉没粥样硬化药2004级
[药理作用] 1.调血脂: ↓TG 22%~43% ↓ TC 6%~15% 2. 抗炎、抗凝血、抗血栓 1. 激活过氧化体增殖物激活受体 PPARα (peroxisome proliferator activated receptorα), ↓ apoCⅢ、 ↑ LPL、 ↑ apoAI等基因的表达。 2.↓某些凝血因子活性,↓纤溶酶原 激活物抑制物(PAI-1)产生。 作用机制 最新研究认为 [临床应用] Ⅱb、Ⅲ型和混合型高脂蛋白血症。 苯扎贝特能改善糖代谢,可用于糖尿病伴高TG者。 * * 第二十八章调血脂药与抗动脉粥样硬化药 Lipidemic-modulating drugs and antiatherosclerotic drugs AS形成过程: 危险因素 损伤血管内皮 血中脂质进入内皮下 平滑肌细胞和单核细胞吞噬脂质 泡沫细胞 脂肪条纹 AS斑块 第一节 调血脂药 血脂与AS的关系: 1.血脂的组成与含量 脂蛋白 乳糜微粒(CM) 极低密度脂蛋白(VLDL) 中密度脂蛋白(IDL) 低密度脂蛋白(LDL) 高密度脂蛋白(HDL) 脂蛋白(Lpa) 2.脂蛋白的组成及功能 国内高脂血证诊断标准(1997年) 诊断 合适水平 高脂血症 血浆总胆固醇 血浆三酰甘油 单位 mg/dl 200 150 220 150 临床高脂血症的分类 不明 内源和外源 TG↑↑,TC↑ CM,VLDL V 促进 内源 TG↑↑ VLDL IV 促进 内源 TG↑↑,TC↑↑ IDL III 明显促进 内源 TG↑↑,TC↑↑ VLDL,LDL IIb 明显促进 内源 TC↑↑ LDL IIa 无关 外源 TG↑↑↑,TC↑ CM I 与AS的关系 脂质来源 血脂变化 脂蛋白升高的种类 临床分型 注:TG为甘油三酯,TC为总胆固醇 调脂治疗的目标水平 冠心病一级预防: 饮食调节及非药物治疗 效果不满意的高血脂者, 应进行药物治疗。 无冠心病危险因子者:TC6.24mmol/L(240mg/dl) LDL-C4.16mmol/L(160mg/dl). 有冠心病危险因子者: TC5.72mmol/L(220mg/dl) LDL-C3.64mmol/L(140mg/dl). 冠心病二级预防: 尤其有急性冠状动脉综合征者,调脂药越早应用越好。 非药物治疗 改变生活方式 1 减肥治疗 2 健身运动 3 戒烟 4 行为矫正 饮食治疗 1 限制胆固醇、甘油三酯的摄入 2 增加富含纤维素食物的摄入 3 减少酒类的摄取 4 增加茶类的饮用量 5 保健食品:苹果、洋葱、大蒜、大豆等 2004年销售药物前2位药物 2004年全球医药市场规模为5180亿美元,增长率为7%,相比2002年和2003年的增长率为9%和10%有所缓解,但仍然是有较高增长率。 如:2004年销售药物前2位药物 Lipitor (阿托伐他汀) 108.6亿美元(辉瑞) Zocor (辛伐他汀) 52.0亿美元 (默克) 促进动脉硬化因素 TC、LDL、TG、VLDL、IDL及apoB↑ HDL、apoA↓ 调血脂药的作用: 1.↓ LDL、VLDL、TC、TG、apoB 2.↑HDL、apoA 常用调血脂药 一、主要降低TC和LDL的药物 (一)HMG-CoA还原酶抑制剂 (他汀类) 1976 Endo 桔青霉菌 compactin 1979 Endo 红曲霉菌 monacolin k 1980 Albe 土曲霉菌 mevinolin 他汀类 洛伐他汀(Lovastatin) 辛伐他汀(simvastatin) 普伐他汀(pravastatin) 氟伐他汀(fluvastatin) 阿伐他汀(atorvastatin) [发展史] [药理作用及机制] 1.调血脂作用: ↓LDL-C>TC>TG, 略↑HDL-C。 特点:剂量依赖性,2周疗效明显,4~6周达高峰,长期应用可维持疗效。 作用机制 ⑴竞争性抑制HMG-CoA还原酶, ↓Ch合成。 ⑵代偿性增加LDL受体数量及活 性。 ⑶ ↑ VLDL代谢,↓ VLDL的合成及释放。 他汀类药物对血脂水平的影响 药物 剂量 血脂及脂蛋白变化(%)
文档评论(0)