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药理学-1但0肾上腺受体阻断药
第十章肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs) 又称为抗肾上腺素药 (antiadrenergic drugs) 肾上腺素受体拮抗药 (adrenoceptor antagonists) ?受体阻断药 ?受体阻断药能选择性与?受体结合,阻断递质或受体激动药与受体的表现结合,拮抗它们对?受体的兴奋作用,而产生抗肾上腺素的作用,表现为动静脉血管扩张,外周阻力降低,血压下降。 这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用,使肾上腺素的升压翻转为降压,这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。 这是因为AD可激动?受体和?2受体,本类药物阻断了?受体,而保留了?2受体的作用,导致骨骼肌血管扩张,血压下降。这类药物引起的血压下降不能用AD治疗,只能用NA治疗。 ?1、?2受体阻断药 酚妥拉明、苄酚明 ?受体阻断药 ?1受体阻断药 哌唑嗪,为降压药 ?2受体阻断药 育亨宾,为科研工具药 短效类 酚妥拉明 (phentolamine;立其丁,regitine) 酚妥拉明生物利用度低,口服吸收差,口服给药的疗效只有注射给药的20%,口服后30min疗效达高峰,维持3~6h;肌肉注射维持30~50min。 [药理作用] 作用机制:选择性阻断?1、?2受体,对 ?受体无作用。酚妥拉明与?受体结合较松散,易于解离,为竞争性?受体阻断药。 1.血管:血管扩张,外周阻力降低,血压下降(具有明显的AD翻转作用)。直接血管扩张作用和阻断?1受体作用。 2.心脏 心脏兴奋,心收缩力加强,心率加快,心输出量增加。 其原因是:(1)血管扩张,血压下降反射性兴 奋心脏。 (2)阻断突触前膜?2受体,促进前 膜释放NA,激动心脏?1受体。 3.拟胆碱样作用,兴奋胃肠平滑肌。 组胺样作用,胃酸分泌增加,皮肤潮红。 [临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛性病。 2.静脉滴注NA外漏 酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射。 3.抗休克 适用于感染性、心源性和神经性休克。 目的:扩张血管,降低外周阻力,增加血液灌注,改善微循环;增加心输出量 ,降低肺循环阻力,防止肺水肿发生。 用药前必需补足血容量 与NA合用目的是阻断?受体,保留?受体作用。 4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭 机制:扩张血管,降低外周阻力及心脏后负荷,心输出量增加,心肌氧耗降低, 心力衰竭减轻。 5.嗜铬细胞瘤的诊断 嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾 上腺嗜铬细胞含AD),酚妥拉明可使血压下降。 [不良反应] 1.体位性低血压 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐。 3.诱发和加重溃疡,拟胆碱作用,胃酸分泌增加。 4.心动过速,心率失常,诱发和加重心绞 痛。 妥拉唑林(tolazoline) 药理作用、临床应用、不良反应均同酚妥拉明。 特点是: 1.口服吸收慢,排泄快,以注射给药为主。 2.可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压。 3.不良反应发生率高。 长效类 酚苄明(phenoxybenzamine) 酚苄明为人工合成品,口服吸收差,只有20~30%吸收;因剌激性强,不作皮下和肌肉注射,常采用缓慢静脉注射给药。 静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高,主要分布于脂肪组织中,缓慢释放。 [药理作用] 酚苄明与?受体结合比较牢固,持久, 为非竞争性?受体阻断药。 特点:?1受体阻断作用缓慢,强大,持久,一次用药可维持3~4天。具有显著的降压作用。 心率加快:血管扩张反射;阻突触前?2受体。 [临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克 3.治疗嗜铬细胞瘤 4. 良性前列腺增生引起的排尿困难。 [不良反应] 体位性低血压,心动过速,心率失常。 ?受体阻断药(?-adrenoceptor blockers, ?-adrenoceptor antagonists) 本类药主 要阻断NA、AD与受体结合,为典型的竞争性?受体阻断药。 [药理作用] 1. ?受体阻断作用 (1)心脏?1受体阻断 心率减慢,房室传导减慢
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