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北京大学药学院药物化学期末考试卷 一、单选题 （每题1分，共11分） 1、下列有关手性药物的描述不正确的是 A ．甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收，所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。 B ．血浆主要结合蛋白为白蛋白和α1 酸性糖蛋白。前者主要与酸性药物结合，而后者主要 与碱性药物结合。 C ．若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远，则代谢转化的立体选择性较低。 D ．2-芳基丙酸类非甾体抗炎药S 和R 型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大，但 在体内的活性差异却很小。这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化，由低活性的R 构 型转变成S 构型。 2 、新药研发过程不包括下列 A ．制定研究计划，设计实验方案并实施之，获得NCE B ．临床前研究，获得IND C ．临床试验 （或临床验证），获得NDA D ．上市后研究，临床药理和市场推广 3、下列概念正确的是 A ．先导化合物是具有某种生物活性的合成前体。 B．将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称作孪药。 C ．外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团 或部分结构，即为经典生物电子等排体。 D ．软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内起作用后，转变 成无活性和无毒性的化合物。 4 、有机膦杀虫剂中毒是由于 A ．使乙酰胆碱酯酶老化 B ．使乙酰胆碱水解 C ．使乙酰胆碱磷酰化 D ．使乙酰胆碱酯酶磷酰化 5、溴丙胺太林不具有如下性质或活性A ．治疗胃肠道痉挛 B ．治疗胃及十二指溃疡 C ．抗N 胆碱作用 D ．抗M 胆碱作用 6、可乐定 A ．是α 受体激动剂 B ．是β 受体激动剂 1 1 C ．是β 受体拮抗剂 D ．是降压药 1 7、Loratadine A ．不是H1 受体拮抗剂 B ．没有选择性阻断外周组胺H1 受体的作用 C ．无镇静作用 D ．具有乙二胺类的化学结构特征 8、Ketotifen Fumarate A ．是H2 受体拮抗剂 B ．具有氨基烷基醚类的化学结构特征 C ．是过敏介质释放抑制剂 D ．不是H1 受体拮抗剂 9、(5α,17β)-17- 甲基-2H-雄甾-2-烯并[3,2-c]-吡唑-17-醇 1 A ．是雄激素 B ．是抗雄激素C ．是同化激素 D ．是孕激素 10、雷洛昔芬是 A ．雌激素 B ．SERMs C ．H2 受体拮抗剂 D ．抗过敏药 11、抗高血压药福辛普利 （Fosinopril ）前药的特点是 A ．膦酸化物 B ．磷化物 C ．增加水溶性 D ．磷酸酯 二、填空题 （每空1分，共21分） 1、我国药品管理法明确规定，对手性药物必须研究 的药代、药效和毒 理学性质，择优进行临床研究和批准上市。 2 、寻找先导化合物的途径是多种多样的，可以从天然产物的生物活性成分获得先导物，例如 （先导物名称）具有 缺点，对此进行优化得到 （新药物名称），临床用于治疗 ；还可以将人体内源性活性物