药化合时成整理.ppt

布洛芬的合成 第三步是亲核加成，氯进攻羰基C。第四步中右边的丙酸脱去后重排 吡罗昔康的合成 第二步中在前一个化合物中N和羰基O中间的键断裂，原先直接与N连接的C和羰基C相连 塞来昔布的合成 甲醇钠使羰基氧右边的那个C上的H变酸性，CF3CO2C2H5上的羰基C进攻与羰基连接的那个C，第二个化合物是酮式与烯醇式的互变异构，第一步反应连接后先酮式再转变为烯醇式。 马来酸氯苯那敏的合成 第三步NaNO2的目的是重氮化，红色的为关键中间体，NaNH2的目的是强碱提供H，HCOOH作为还原剂，DMF的意思是N,N-二甲基甲酰胺，这是一个水解生成二甲胺与醛基反应，Et是乙基的缩写。 第二步是Mannich反应，第四步中的CH3-S极易离去。 第一步是亲核取代，第二步是氧化，后硝化，第四步的目的是引入甲氧基，Ac2O作为酸酐，后水解，再卤代，再SH-亲核取代Cl 醋酸孕甾双烯醇酮醋酸去氢表雄酮的合成 沃式氧化即AcO的水解，由于共轭更稳定，故双键也改变了位置，KBH4还原，随后成酯的目的是可以口服 第一步是加成，第二步中先碘进攻，再氧化汞进攻，第六步的反应是在酸性条件下开环 炔诺酮的合成 Ts：对甲苯磺酸 可以把氨基和羰基相连的部分看做是N=C-OH 第二步是硅醚化，第三步是缩合 N经POCl3，一个Cl离去 卡莫司汀的合成 乙酰化 第一步Cl进攻K，第三步开环，后缩合，后Cl取代羰基O，由于共轭稳定故双键转移，后甲醇进攻Cl，最后水解 第一步酯键水解，随后再水解既得 * 雷尼替丁的合成 （1-甲氨基-2-硝基乙烯基）甲基硫醚 1 2 法莫替丁的合成 奥美拉唑的合成 1、水解 2、沃氏氧化 睾丸素 甲基睾丸素 丙酸睾丸素 1、格氏反应 2、水解 沃氏氧化 （少量） 丙酸酐/吡啶 雄性激素的合成 醋酸去氢表雄酮 雌激素合成 雌二醇 炔雌醇 醋酸去氢表雄酮 氢化可的松的合成 沃氏氧化 梨头霉菌 炔诺孕酮合成 五、环丙沙星的合成 氟康唑的合成 Aciclovir（阿昔洛韦）合成 法1 法 2 返回 Zidovudine（齐多夫定）合成 胸腺嘧啶 环磷酰胺的合成 氟尿嘧啶的合成 返回 6-APA的来源 氨苄西林的合成 方法1 酰氯法 方法2 酸酐法 *