质子泵抑制剂地合理使用.ppt

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质子泵抑制剂地合理使用

质子泵抑制剂的合理使用 主要内容 历史背景 20世纪,人们对消化性溃疡的治疗从以 外科手术减少溃疡复发,到1927年H2受体拮 抗剂的发现,虽然在治疗手段上发生了一次 重大变革,但停药后的复发率高达60%-70%, 直到80年代初以奥美拉唑为代表的质子泵抑 制剂的问世,才将溃疡病的治愈率提高了近 20%,并在酸消化性疾病中发挥了举足轻重的 作用。 质子泵抑制剂的发展 质子泵抑制剂作用机制 质子泵是胃壁细胞分泌小管膜上的H+-K+-ATP酶 ,此酶能够在M1受体、H2受体和胃泌素受体的激动下被激活,进行H+-K+交换,即将为胃壁细胞外的K+转入胃壁细胞,将细胞内的H+从细胞内释放出来,形成胃酸,所以H+-K+-ATP酶 是胃酸分泌的关键和最终环节。 质子泵抑制剂通过抑制胃粘膜细胞的质子泵,从而阻止胃酸的分泌,来发挥作用。抑制胃酸的特点:①对基础胃酸分泌和所有刺激物所致的胃酸分泌均有显著的抑制作用;②抑酸作用强,明显优于H2受体拮抗剂;③抑酸作用长,质子泵一旦失活后,其作用不能恢复,需等新的质子泵形成后才能恢复其泌酸作用。 质子泵抑制剂有独特的抗炎症作用。还具有抗幽门螺旋杆菌,PPI与抗菌药物发挥协同作用,为抗菌药物发挥抗幽门螺旋杆菌作用提供较好的pH环境,从而发挥做大的杀菌效应。 PPI作用的靶位 器官水平:胃 细胞水平:壁细胞 亚细胞水平:分泌小管 分子水平:质子泵(H+K+-ATP酶) PPI药动学特点 在低pH是不稳定。其口服剂型为凝胶包被的肠衣颗粒或肠衣片。PPI吸 收迅速,蛋白结合率高,在肝脏被细胞色素P-450系统代谢,血浆半衰 期为1-2小时,但作用的持续时间更长。对慢性肾衰和肝硬化的病人每日 给药一次不会引起药物在体内蓄积。 在细胞内需酸活化有几点很重要:这类药物应在饭前或与饭同服,因为 食物可刺激壁细胞分泌胃酸;与其他抗酸药如H2受体阻断药同服可降低 质子泵抑制剂的疗效。每天给药一次稳态抑制约70%左右的质子泵大约 需2-5日。开始时增加给药次数(如每日2次)可加速达稳态抑制作用的 速度。其中药物的活性代谢物与质子泵不可逆形结合,抑制胃酸产生可 持续24-48小时或更长,直至新酶合成。 可抑制肝脏某些细胞色素P450酶的活性,因而会减少苯二氮卓类、华法 林、苯妥英和其他药物的清除,甚至会有毒性发生。 体内过程 体内过程参数 奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑 埃索美拉 达峰时间(小时) 0.5~3.5 2 1.1~3.1 2~5 1~2 生物利用度(%) 60重复 85 77 52 89重复 给药后 给药后 蛋白结合率(%) 95 97 98 96.3 97 血浆半衰期(小时)0.5~1 1.5 1.0~1.9 1~2 1.2 肾清除率(%) 77 14~23 70~80 90 80 乳汁排泄 有 有 有 有 有 质子泵抑制剂的药理作用 抑制胃酸 奥美拉唑20-40mg/d 兰索拉唑30mg/d 泮托拉唑40mg/d 雷贝拉唑10mg/d 埃索美拉唑20-40mg/d 服药一周均可抑制24小时胃酸量的90% 不同药物的抑酸能力 抗酸药 胃内PH大于4时间仅为4小时 H2受体拮抗剂 胃内PH大于4时间为8小时 质子泵抑制剂 胃内PH大于4时间为18小时 质子泵抑制剂-奥美拉唑 奥美拉唑商品名洛赛克,1988年在欧洲上市,目前已获准在50多个国家上市。国内外多年临床研究证实,本品对消化性溃疡确有良好疗效,具有高效低毒、治愈率高、治愈时间短、耐受性好、病人易于接受等特点。

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