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三菱制药株式会社 血浆中浓度 ? 代谢 ? 排泄 5-羟色胺的作用及ANPLAG的作用点 ANPLAG抑制被5-羟色胺增强的血小板凝集 ANPLAG抑制被5-羟色胺增强的血小板凝集 口服ANPLAG后1.5小时即可出现抑制血小板凝集作用 安步乐克(ANPLAG)抑制血小板凝集引起的血小板释放5-羟色胺反应 ANPLAG抑制由5-羟色胺引起的及伴随血小板凝集所发生的血管收缩 ANPLAG改善红细胞过滤速度 安步乐克(ANPLAG)改善5-羟色胺引起的侧枝循环障碍 周围循环改善作用(ASO患者) 安步乐克(ANPLAG)改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感 安步乐克(ANPLAG)改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感 安步乐克(ANPLAG)改善慢性动脉闭塞症引起的间歇性跛行 周围循环改善作用(ASO患者) 国内各观察项目的改善度 病例简介 副作用发生率 特 性 ? 具有抑制由5-羟色胺增强的血小板凝集作用 ? 具有抑制由5-羟色胺引起的血管收缩作用 ? 增加被减少的侧枝循环流量，改善周围循环障碍 ? 改善红细胞变形能力 ? 副作用发生率为2.23％，主要为恶心等消化系统症状 安步乐克概要 [组成] 安步乐克?片100mg，系1片中含盐酸沙格 雷酯100mg，中间有刻线的白色薄膜衣片。 [效能?效果] 改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及 冷感等缺血性诸症状。 [用法?用量] 以盐酸沙格雷酯计，通常成人1次100mg， 1日3次，饭后口服，也可随年龄及症状适 宜增减。 [包装] 安步乐克?片100mg：PTP9片 * * 三菱制药株式会社 安步乐克? 世界首次合成的5-HT2受体阻断剂 安步乐克? ANPLAG ? 一般名：盐酸沙格雷酯 分子式：C24H31NO6?HCI 分子量：465.97 三菱制药株式会社 安步乐克? 药物 速度 药物原型 M-1 理论参数 Cmax(?g/ml) 0.54 0.04 Tmax (hr) 0.9 1.1 t1/2(hr) 0.69 2.65 AUC0?∞ (?g?hr/ml) 0.58 0.12 药物原型 M-1(主要代谢物) 服药后时间 血浆中浓度 小时 矶贝 行秀,等:临床医药,7:1227,1991 作用点 改善作用 血管平滑肌 5-HT2受体 对同时添加5-羟色胺与胶原引起血小板凝集的抑制作用 A: 5-羟色胺(1?M) B:胶原(0.1?g/ml) C:5-羟色胺(1?M)+胶原(0.1?g/ml) D:5-羟色胺(1?M)+胶原(0.1?g/ml)+ANPLAG(0.5 ?M) 试验材料:加枸橼酸的人血调制多血小板血浆 血小板凝集率 1分 原 启人,等:三菱制药株式会社内部资料 抑制血小板凝集作用 ANPLAG抑制胶原单独引起的血小板凝集，其50%抑制浓度(IC50)为4.5?M。同时添加胶原与5-羟色胺时，则会更强力抑制血小板凝集，其IC50为0.1?M。主要代谢物M-1的抑制血小板凝集作用较ANPLAG强约10倍。 试验材料：加枸橼酸的人血调制多血小板血浆 Mean±SD (n=5) 原 启人,等:Thromb.Heamostas.,65:415,1991 口服ANPLAG可显著抑制同时添加5-羟色胺与胶原诱发的血小板凝集。凝集的抑制作用，出现比较快，服药后1.5小时即可达到最高峰并持续4－8小时，12小时后凝集性示恢复倾向。 健康成年男子6例口服ANPLAG 100mg。1.5，4，6及12小时后测定血小板凝集率。 小时 服药时间 血小板凝集率 抑制血小板凝集作用的推移 mean±SE **:P0.01 矶贝 行秀,等:临床医药,7:1227,1991 在血小板凝集过程中由浓染颗粒释放出的5-羟色胺，会增强它的血小板凝集。安步乐克可抑制胶原引起的血小板凝集，且在该浓度下抑制了血小板释放5-羟色胺。 制血含有标记14C的5-羟色胺的家兔血小板，测定胶原引起血小板凝集及5-羟色胺释放反应。 血小板凝集率 5 | 羟色胺释放率 对血小板凝集引起的5-羟色胺释放反应的抑制作用 安步乐克(ANPLAG)浓度(?M) Mean±SD **:P0.01 ***:P0.001 对照 ** *** *** *** *** 1 原 启人,等:Thromb.Heamostas.,65:415,1991 收缩率 ANPLAG浓度 对剥离血管收缩反应的抑制作用 5-羟色胺(0.3?M) 血小板(2.5×10-7/ml)+凝血酶 大鼠尾动脉螺旋标本，测定家兔洗涤血小板凝血酶凝集引起的收缩及5-羟色胺引起的收缩。 N=6-8 Mean±SE 原 启人,等:药理与治疗，19：S-611，1991 已知闭塞性动脉硬化症患者及血栓闭塞性脉管炎患者的红细胞过滤速度降低，闭