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第11章 抗生素(antibiotics);本章学习目标：;本章主要内容：;一、定义： 是某些细菌、放线菌、真菌等微生物的次级代谢 产物，或用化学方法合成的相同化合物或结构类似 物，在低浓度下对各种病原性微生物或肿瘤细胞有 强力杀灭作用或有其他药理作用的药物。 ;二、作用机制：;三、应用;;五、分类;;青霉素类(Penicillins) 头孢菌素类;2. β-内酰胺类抗生素的化学结构的特点;④ β-内酰胺环为一个平面结构。但两个稠合环不共平面，青霉素沿N1-C5轴折叠，头孢菌素沿N1-C6轴折叠。 ⑤ 青霉素类抗生素的母核上有3个手性碳原子，6个旋光异构体中只有绝对构型为2S，5R，6R具有活性。头孢菌素类抗生素的母核上有2手性碳，4个旋光异构体，绝对构型是6R，7R。 β-内酰胺类抗菌活性不仅与母核的构型有关。而且还与酰胺基上取代基的手性碳原子有关，旋光异构体间的活性有很大的差异。;3. β-内酰胺类抗生素的作用机理;细胞壁生物合成示意图;抑制细菌细胞壁的合成：;葡萄球菌;4. β-内酰胺抗生素的耐药性及耐药机制;（1）产生水解酶：?-内酰胺酶 最常见的机制 金葡菌、大肠杆菌 青霉素酶 青霉素 绿 脓 杆 菌