有机含氮化合物号药学专升本陆涛版de.pptVIP

若使用硝酸与乙酐作用后生成的硝乙酐（CH3COONO2）作酰化剂，主要得到邻位硝化产物。 （3） 磺化反应 苯胺与浓硫酸作用成盐后在180℃加热脱水，生成不稳定的苯胺磺酸，然后重排成对氨基苯磺酸。（内盐） 对氨基苯磺酰胺是磺胺类药物的母体。 6.其它反应 芳胺可与芳香醛缩合生成含C=N键的化合物，称西佛碱（Schiff’s base）。这是亲核加成、消除两步反应——缩合。 西佛碱水解又可得到原来的胺和醛，所以可用来保护氨基或醛基。 当仲胺与一个有α-H的醛、酮反应，因加成产物的氮上已无可消除的氢原子，则不能生成西佛碱，而是以另一种方式脱水生成烯胺。 P438 在制备烯胺时，加一个强脱水剂，可以使反应进行得很完全。常用的仲胺有六氢吡啶、四氢吡咯、吗啉等。 形成烯胺后，原羰基的α碳可作为亲核中心，与酰卤或活泼的卤烷（如PhCH2Cl等）发生酰基化或烃基化反应。 5.霍夫曼降解 酰胺用NaOX处理可失去羰基，生成伯胺，称霍夫曼（Hofmann）降解重排反应。 6.加布瑞尔合成法 是制备纯净伯胺的方法。 用邻苯二甲酰亚胺与卤代烷进行烷基化后，再进行水解从而得到较纯净的伯胺。 酰亚胺中氮原子上的氢，由于受到两个羰基的影响，具有酸性，可以与强碱成盐，含有负电荷的氮原子是一个好的亲核试剂，与卤代烷发生亲核取代。 N—烃基化产物的水解需较强烈的条件，现多用肼解代替。 7.