药物化学第二讲：中枢神经系统药物.pptVIP

二、5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂  立体结构和代谢 含手性碳原子 用外消旋体， S体的活性较强 本品在胃肠道吸收，在肝脏代谢成活性的去甲氟西汀，在肾脏消除 在体内S体的代谢消除较慢 第五节 镇痛药 疼痛：多种疾病的常见症状之一。 分类：快痛（锐痛）和慢痛（钝痛）。 病理生理意义：疼痛是直接作用于身体的伤害性刺激在脑内的对应，也是一种保护性警觉功能；但剧烈疼痛不仅使病人感觉痛苦，而且常伴随情绪、心血管、呼吸等异常，甚至休克。 临床两类镇痛药 1. 麻醉性镇痛药 2. 作用于阿片受体 3. 用于严重创伤或烧伤 的锐痛 4. 副作用大、成瘾性高 5. 管制药品 镇痛药 1. 非甾体类抗炎药 2. 作用于前列腺素生物合成 3. 治疗头疼、关节疼、牙疼等钝痛 麻醉性镇痛药的分类（来源） 三、二苯并氮杂?类 卡马西平　Carbamazepine 2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并氮杂?类化合物 二个苯环通过烯键相连形成共轭体系 具有尿素的结构 三、二苯并氮杂?类 合成路线： 三、二苯并氮杂?类 体内代谢： 初级代谢物Carbamazepine的10，11位环氧化物也具有抗癫痫活性 三、二苯并氮杂?类 相关药物： 10位引入羰基，得到Oxcarbozepine Oxcarbozepine的耐受性