其他速释制剂固体分散技术.PPT

?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? * * 药　剂　学 第十四章 药物新剂型 学习内容 第一节 速释制剂 第二节 缓控释制剂 第三节 靶向制剂 第四节 经皮给药制剂 学习目标：知识要求 掌握 速释制剂、缓控释制剂、靶向制剂和经皮给药制剂的基本概念、特点和类型。 熟悉 速释制剂、缓控释制剂、靶向制剂和经皮给药制剂常见剂型的定义、特点和处方组成。 了解 速释制剂、缓控释制剂、靶向制剂和经皮给药制剂的常用辅料和制备工艺，缓控释制剂的释药原理，促进药物经皮吸收的方法。 学会速释制剂、缓控释制剂、靶向制剂和经给药药制剂的应用特点。 解释药物新剂型的常用剂型和新技术。 学习目标：技能要求 第一节 速释制剂 一．概述 速释制剂：是指药物和适宜辅料制成的服用后能快速分解或快速溶解的制剂，可在唾液或少量水的作用下迅速崩解或溶解，释放药物，通过口腔黏膜或胃黏膜吸收。 一．概述 优点 速崩、速溶、起效快，吸收充分、生物利用度高，肠道残留少、不良反应小，服用方便等。 第一节 速释制剂 一．概述 类型 1、水中分散型 分散片、泡腾片、基于自乳化或自微乳化技术的制剂、基于固体分散技术的制剂、基于包合技术的制剂、干凝胶和干酶剂等。 2、口腔分散型 口腔崩解片，速溶化咀嚼片，口含片及舌下片等。 3、其他速释制剂 固体分散技术、滴丸、膜剂、β-环糊精包合物等。 第一节 速释制剂 二、口腔崩解片 定义：在服用时不需用水或只需少量水，将片剂置于舌面，无需咀嚼，遇唾液即能崩解或溶解，然后借吞咽动力入胃的新型片剂。药物一部分经口腔黏膜吸收，一部分输送至胃肠道吸收。 分类：据所采用辅料的水溶性差异，可分为 口腔速崩片 口腔速溶片 第一节 速释制剂 第一节 速释制剂 普通片与口腔崩解片特点比较表 项目 普通片 口腔崩解片 口腔速溶片 口腔速崩片 药物 水溶性药物、难溶性药物 难溶性药物 水溶性药物、难溶性药物 载药量 大 小 适用人群 吞咽无困难患者服用 对于老年人、儿童和吞水即呕的癌症化疗病人而言，具有一定的服用优势 服药条件 用水口服 不用水（或少量水） 吸收部位 胃肠道吸收 口腔及胃肠道吸收 起效速度 慢 快 崩解度检查 《中国药典》崩解度检查方法 志愿者口服试验法和《中国药典》崩解度检查方法改进法 溶出度检查 《中国药典》溶出度检查法 二、口腔崩解片 处方关键：选择合适的稀释剂和崩解剂。 稀释剂用量为37％~68％，崩解剂用量为15％~20％。 制备方法：冷冻干燥法、喷雾干燥法和固态溶液技术等。 第一节 速释制剂 三、自乳化释药系统 定义：由药物、油相、表面活性剂和潜溶剂形成的均一透明的液体制剂，可于胃肠道或环境温度适宜及搅拌情况下，自发乳化形成粒径在5μm左右的乳剂，快速分布于整个胃肠道中。 第一节 速释制剂 三、自乳化释药系统 特点 提高水不溶性药物的溶出，提高了药物的生物利用度； 避免水不稳定药物的水解及药物对胃肠道的不良刺激； 克服了乳剂久置必分层的缺点，便于贮存； 可以做成软胶囊、片剂、微丸等多种给药形式，制备工艺简单。 第一节 速释制剂 三、自乳化释药系统 处方组成 药物 适用于脂溶性或水难溶性的药物 油相 主要是长链和中链的甘油三酯类 表面活性剂 非离子表面活性剂，如吐温-85、泊洛沙姆F68、司盘-80等 潜溶剂 中等链长的醇、胺及有机酸，如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等 第一节 速释制剂 ?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? * *