盐酸丙哌维林原料和制剂研制.pptVIP

第四章、循环系统用药 (Cardiovascular Drugs) 心脑血管系统疾病死亡人数占各种疾病死亡之首。这类药物用于冠心病、脑卒中或脑栓塞，而且对上述疾病相关的高血压、心率失常、心衰、心绞痛以及产生这些疾病的病因如高血脂、动脉硬化等具有防治作用。 第一节、 b-受体阻滞剂 全称是肾上腺能b-受体。尤其是一些选择性高的b1-受体阻滞剂，临床上用于高血压，心率失常，心绞痛的治疗。主要普萘洛尔（Proparnolol）为代表的芳氧丙醇胺类等。 代表药物：普萘洛尔 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐，又名心得安，萘得安。临床上用其消旋体，但左旋体1-[（1-methyl-ethyl）amino]-3-（1-naphthalenyloxy）-2-propanol hydrochloride的活性强于右旋体。要求命名。 SAR:  a. b-受体阻滞剂的基本结构要求与b-受体激动剂异丙基肾上腺素相似，芳氧丙醇胺类尽管插入一个亚甲氧基，但其构象仍与苯乙胺类相似，因此也符合b-受体结合的空间要求。 * * 有些国家已开发上市了它的单一异构体。主要用于治疗心率失常，心绞痛和高血压。 普萘洛尔(Propranolol)的 发现历史 兴奋b1受体的药物（肾上腺素类）