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第十五章 抗寄生虫药 第一节 抗疟药 疟疾是由疟原虫引起的传染病,传播媒介是雌性按蚊,其主要临床表现是间歇性寒战和高热交替,并伴有脾肿大,出血等。我国疟疾主要有3种疟原虫引起:间日疟、3日疟和恶性疟。 疟疾的特点与分类 寒战 → 高热 → 出汗退热 良性疟 间日疟 三日疟 恶性疟 无迟发型红细胞外期 疟原虫的生活史 分为两个阶段 有性生殖阶段 无性生殖阶段 氯 喹 药理作用与临床用途 1. 抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体,快、强、持久,是控制疟疾症状的首选药物 2. 抗肠外阿米巴作用 , 用于肠外阿米巴病 3. 免疫抑制作用,治疗自身免疫性疾病 不良反应与注意事项 长期大量应用: 角膜浸润 → 视力模糊、视力障碍 窦房结浸润 → 阿斯综合征 2. 过敏反应:皮疹,粒细胞减少 应定期检查血象和作眼科检查 伯 氨 喹 药理作用 作用良性疟继发性红外期和配子体 根治间日疟和控制传播。 不良反应 毒性大,少数人特异质反应:发生急性溶血性贫血及高铁血红蛋白血症,出现紫绀、胸闷、缺氧等严重的毒性反应。 乙胺嘧啶 药理作用 机制 抑制二氢叶酸还原酶 病因预防作用——抑制原发性红外期 预防症状发作——杀灭红内期未成熟裂殖体,对已成熟裂殖体无效。 控制疾病传播——阻止疟原虫在蚊体内的有性生殖。 不良反应与注意事项 长期大量应用可引起巨幼红细胞贫血:宜补四氢叶酸,补叶酸无效 误服中毒:服用大剂量可引起恶心、呕吐、发热、惊厥或死亡。注意妥善保管好药品,因本品味香甜,易被儿童误作糖果大量食用,造成急性中毒甚至死亡。 耐药性:疟原虫对乙胺嘧啶易产生耐药性,与磺胺类或砜类合用对叶酸代谢起到双重阻断作用,增强疗效,又可减少抗药性的产生。 第2节 抗阿米巴病药和抗滴虫病药 阿米巴病:阿米巴病是由溶组织阿米巴原虫感染所引起,溶组织阿米巴的生活史中,有包囊、小滋养体和大滋养体三种形态。 致病性 大滋养体在肠腔破坏肠壁,形成阿米巴肠炎和阿米巴痢疾等肠道内阿米巴病;随血液侵入肝、脑、肺等组织,形成阿米巴肝脓肿、脑脓肿和肺脓肿等肠外阿米巴病。 抗阿米巴病药物分类 治疗肠内、肠外阿米巴病药 甲硝唑、依米丁 治疗肠内阿米巴病二氯尼特、卡巴胂、 某些抗生素 治疗肠外阿米巴病 氯喹 治疗包囊携带者 二氯尼特 (一)抗肠内、肠外阿米巴病药——甲硝唑 药理作用与临床用途 抗阿米巴作用 肠内、外阿米巴病首选药 抗厌氧菌作用 厌氧菌首选 抗阴道滴虫病 特效药 抗贾第鞭毛虫作用 最有效 不良反应 粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸 (三)抗肠外阿米巴病药——氯喹 口服后肝中浓度比血浆浓度高数百倍,而肠壁分布量少。 能杀灭组织内阿米巴滋养体 用于甲硝唑无效的阿米巴肝脓肿、肺脓肿等,可与甲硝唑交替使用,防止耐药菌株的出现。 血吸虫生活史 虫卵 肠系膜下静脉 毛蚴 成虫 钉螺 门静脉 尾蚴 血液循环 皮肤 淋巴管 童虫 二、 抗丝虫病药 丝虫病由班氏丝虫、马来丝虫感染所引起 其生长繁殖分为 感染期幼虫 蚊体内发育和成虫在人体内发育两个阶段。 丝虫生活史 乙胺嗪(海群生) 思考题 1. 抗疟药分哪几类?试各举一例。 2. 甲硝唑有哪些药理作用及应用? 3. 抗血吸虫病首选什么药?有什么特点? 口服吸收好 抗虫谱广:蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、绦虫、粪园线虫 机制 干扰依赖微管的葡萄糖的摄取和利用,虫体能源障碍致死亡。 血液浓度高,可进入肠外组织而治疗肠道外寄生虫病如棘球蚴病、囊虫病、肺吸虫病,华枝睾吸虫病等。 阿苯达唑 抗虫谱:蛔虫、蛲虫、钩虫 机制 抑制虫体内琥珀酸脱氢酶,阻断延胡索酸还原为琥珀酸,减少ATP的生成,阻断能量供应。可致虫体痉挛麻痹而排出体外。 用于 蛔虫病、钩虫病及蛔钩混合感染。 左旋咪唑 二、 其他抗肠虫药 抗虫谱:蛔虫、蛲虫 机制 阻断虫体神经-肌肉
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