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- 2019-01-09 发布于广西
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(2)改进普鲁卡因结构,合成了很多与普鲁卡因结构类似的药物: 苯环上的结构修饰( 包括① 、 ② ) ① 苯环上以其他取代基取代 例如氯普鲁卡因、羟普鲁卡因 ② 对位-NH2上的H以烷基取代 例如丁卡因(Tetracaine),局麻作用增强,毒性 也增强。 对位-NH2以烷氧基取代 例如对乙氧卡因(parethoxycaine), 局麻作用 相似于氨基化合物。 侧链碳链的结构改变 ( 包括③ 、 ④ ) ③ 侧链碳链改变 引入甲基支链;改变侧链碳链的长短。 例如徒托卡因、二甲卡因。 侧链上甲基构成的空间位阻作用,酯链稳定性增加,水解困难,局麻作用时间增加。 ④ 羧酸酯中以电子等排体S代替O 例如硫卡因(已停用 ) 脂溶性增大、毒性也增大。 * 第六章 麻醉药 麻醉药分为两大类。 : 全身麻醉药(General Anesthetics) 局部麻醉药(Local Anesthetics) 全身麻醉药: 全身麻醉药作用于中枢神经系统,使其受到可逆性抑制,从而使意识、
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