第三章 化学结构与药理活性.pptVIP

第三章 药物化学结构与药效的关系 药物的化学结构与药效之间的关系，简称构效关系（structure-activity relationships SAR）。研究药物的构效关系是药物化学的中心内容之一。 非特异性结构药物（structurally no-nspecific drug） 特异性结构药物（structurally specific drug）。 其生物活性与化学结构关系较少，而主要受药物的理化性质的影响。如全身麻醉药，从化学结构上看，有低分子量的烃、卤烃、醇和醚等，其作用主要受药物的脂水分配系数的影响。 大多数药物属于特异性结构药物，其生物活性除与药物的理化性质相关外，主要受药物的化学结构与受体相互作用关系的影响。这类药物的化学结构稍加改变，就直接影响其药效。 是一种具有立体结构的生物大分子，大部分为蛋白质，部分为糖蛋白或脂蛋白，有时也将酶、核酸和膜聚合体等包括在内，统称为受体。受体存在于细胞膜上或细胞膜内，对特定的生物活性物质有识别能力，并可选择性与之结合成复合物。 可使受体兴奋，传递信息，激活有关生物大分子，产生一系列特定的生理生化反应。受体对药物的识别主要表现在结构互补和立体化学的选择性方面，因此与受体结合的药物均为特异性结构药物。 第一节 药物的基本结构与药效的关系 一、药物产生药效的决定因素 药物从吸收进入机体后，到产生作用要经历一系列的过程。药物的体