性。我们公众号先后推送了.PDFVIP

2018/12/17 研如玉 【案例揭秘】使用溶出/渗透系统的非诺贝特速释制剂口服吸收的 IVIVC 原创：王秋玉 研如玉 3天前 编 者语 ：非 诺 贝特 可 以单 独 使 用 也 可 以与他 汀 类 药 物 联 用 来 治疗 高胆 固醇 血 症 和 高甘 油 三 酯 血 症 。 非诺 贝特 自1975年起便开始使用 ，是最常用 的贝特类药物之一 ，并且有着很好 的效果和耐受 性 。我们 公众号先后推送 了： 【案例揭秘 】使用 聚合物纳米颗粒系统提高非诺 贝特 的 口服生物利用度 ： 物理化学表征和体 内研 究 【案例揭秘 】含有非诺 贝特 的SMEDDS （自微乳化药物递送系统 ）的制备及体 内评价 【案例揭秘 】通过微粉化或纳米级非诺 贝特 的体外生物相关性溶 出试验预测 血浆分布 曲线 我们再 次推送 非诺 贝特这个 品种研 究文 章 ，看看这个产 品 国外是如何开 发 的 。本文 出处见 下面截 图： 使用溶 出/渗透系统 的非诺 贝特速释制剂 口服 吸收 的IVIVC 1 1 2 2 PHILIPP BUCH ， PETER LANGGUTH ， MAKOTO KATAOKA ， SHINJI YAMASHITA  1 制药与生物制药系，约翰尼斯古腾堡大学，Staudinger Weg 5，55099德国美因兹 2 药学科学部，千禧大学，大阪市长崎町45-1，573-0101 ，日本 /s?__biz=MzIxMjI5MjE4Nw mid=2651815248idx=1sn=3ba67821beec540262f3880487bc06fachksm=8cb39a64… 1/11 2018/12/17 研如玉 2008年5月6 日收到; 2008年7月7 日修订; 2008年8月14 日接受 2008年10月14 日在Wiley InterScience （ ）在线发布。 DOI 10.1002 / jps.21576 摘要 ：研究溶出/渗透（D / P ）系统预测含难溶性药物非诺贝特的固体制剂的体内表现的实用性。使用生物 相关溶出介质模拟人胃肠道的禁食和进食状态，以此模拟食物对非诺贝特吸收的影响。而且，从D / P 系统 获得的结果与大鼠体内研究中获得的药代动力学参数相关。体外参数（在D / P 系统中的渗透量）很好地反 映了大鼠体内的非诺贝酸的AUC和C 性质。这样的研究证明了D / P系统作为难溶性药物剂型的吸收筛选 max 工具的潜力。2008 Wiley-Liss ，Inc.和美国药剂师协会J Pharm Sci 98 ：2001-2009,2009 关键词：生物药剂学分类系统（BCS）；Caco-2细胞；溶出；渗透；体外/ 体内相关性（IVIVC ）；食物影响 研究 介绍 在制药公司中，呈现较差水溶性的亲脂性活性物质的数量仍在增加。水溶性差是一个很严重问题，经常导致 不可预测的口服吸收体内表现，尤其是在禁食状态给药时。 它一直是制剂科学家们克服低生物利用度问题的一个重大挑战。在这方面，一个筛选系统它可以预测 或至少对体内表现进行排序，那么将可以节省时间和成本。固体口服制剂的体外行为测定主要是基于体外溶 出度测试，而渗透性筛选则是通过细胞单层渗透试验完成（例如，Caco-2）。虽然这些方法已经使用多 年，他们仍然表现出一些缺点，因为在渗透性研究期间只有纯化合物可进行测试。使用剂型辅料和生理增溶 性物质均不可能改变药物的渗透性。此外，供体溶液中的高药物浓度远不能模拟临床剂量，因与体内环境相 比他们更倾向于稳态。因此，随着时间流逝。体外溶出试验可能没有反映药物在胃肠道内的状态。 因此，必要步骤是创建一个体外系统来同时确定在生理条件下药物的渗透性和溶解性，以此用于预测 药物吸收的体内容量。在新化学实体或亲脂性药物的新处方发展过程中，一个用于预测体内性能的体外筛选 方法会有极大