新型抗凝药物的临床应用试验.pptVIP

直接Ⅱa因子抑制剂（如阿加曲班）：相对分子质量低，能进入血栓内部，对血栓中凝血酶的抑制能力强于普通肝素。HIT及存在HIT风险的患者更适合使用。 由于阿加曲班分子量小, 对已经被纤维蛋白血栓结合的凝血酶具有强的抑制作用, 对那些陈旧或者已经部分机化的血栓仍能发挥抗栓作用, 抑制被陈旧血栓结合的凝血酶的活性, 因此阿加曲班不但适用于急性血栓形成, 对于慢性病变仍然有相当的作用。 当高度怀疑或确定HIT诊断时，应停用所有UFH、LMWH和VKA，推荐给予非肝素抗凝药，如凝血酶抑制剂阿加曲班、水蛭素或达那肝素。肾功能不全的HIT患者，建议首选凝血酶抑制剂阿加曲班。 在应用UFH的过程中发生不能解释的血小板计数下降50%时，应该考虑病人是否发生HIT。如是，应停止应用UFH 。如果必须应用抗凝的病人，可以应用非肝素制剂如达那肝素、重组水蛭素和阿加曲班。 单一化学实体成份 靶位高度选择性 半衰期17小时，一日给药一次，无需监测APTT 与ATⅢ结合后，使之与Ⅹa因子的亲和力明显增加 不结合蛋白（除凝血酶） Xa Xa AT AT AT 内源性途径 外源性途径 IIa 纤维 蛋白原 纤维蛋白 凝块 循环利用 抗凝血酶 (AT) 普通肝素 平均分子量15000 有相似的抗Ⅹa和Ⅱa活性 低分子肝素 平均分子量4000-5000 抗Ⅹa大于Ⅱa活性 戊糖 平均分子量1728 只有抗Ⅹa活性 肝