伏立康唑白蛋白纳米粒大鼠体内药动学和组织分布.PDFVIP

中国药师　　２０１７ ２０ ６ 　　ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｉｓｔ２０１７，Ｖｏｌ．２０　Ｎｏ．６ 年第 卷第 期 伏立康唑白蛋白纳米粒大鼠体内药动学与组织分布 刘艳　（ 　 ２１２００１） 江苏大学附属医院药剂科 江苏镇江 　 　 ： ， 。 ： 摘 要 目的 制备伏立康唑白蛋白纳米粒 并考察其在大鼠体内药动学与及组织分布 方法 采用超高压微射流技术制备 ， 、Ｚｅｔａ 、 ； 伏立康唑白蛋白纳米粒 并评价了白蛋白纳米粒的粒径分布 电位 外观形态以及体外释药行为 考察了伏立康唑白蛋白 。 ： （１２１．９±４１．６）ｎｍ，ＰｄＩ 纳米粒在大鼠体内的药动学与组织分布特征 结果 本研究制备的伏立康唑白蛋白纳米粒平均粒径为 ０．１９７，Ｚｅｔａ （－４２．１±０．９）ｍＶ， ； ０．５％ ８０ （ｐＨ 为 电位为 呈球形或类球形分布 伏立康唑白蛋白纳米粒在 吐温 磷酸盐缓冲液 ７．４） ２４ｈ ６７．５％； ， ＡＵＣ （９８．２７± 中 累积释放 大鼠体内药动学研究表明 伏立康唑白蛋白纳米粒和伏立康唑注射剂的 ０２４分别为 －１ １．４２） （１０５．３２±１．４５）ｇ ｈ Ｌ ，ＭＲＴ （４．４８±０．３８） （４．８６±０．５１）ｈ； 和 獉 獉 ０２４分别为 和 伏立康唑白蛋白纳米粒能增加药物在大 、 、 。 ： 、 、 ， 。 鼠肝 脾 脑中的靶向性 结论 伏立康唑白蛋白纳米粒在大鼠体内具有良好的肝 脾 脑中靶向性 可以提高药物治疗疗效 　 ； ； ； ； ； 关键词 伏立康唑 白蛋白纳米粒 超高压微射流技术 药动学 组织分布 靶向性 中图分类号：Ｒ９４４．９；Ｒ９４５　文献标识码：Ａ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１７）０６１０２３０６ ＰｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓａｎｄＴｉｓｓｕｅＤｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎｏｆＶｏｒｉｃｏｎａｚｏｌｅＡｌｂｕｍｉｎＮａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｉｎＲａｔｓ ＬｉｕＹａｎ（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＡｆｆｉｌｉａｔｅｄＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＪｉａｎｇｓｕＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，ＪｉａｎｇｓｕＺｈｅｎｊｉａｎｇ２１２００１，Ｃｈｉｎａ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏｐｒｅｐａｒｅｖｏｒｉｃｏｎａｚｏｌｅａｌｂｕｍｉｎｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓａｎｄｅｖａｌｕａｔｅｔｈｅｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓｏｆｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓａｎｄｔｉｓ ｓｕｅｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎｉｎｒａｔｓ．Ｍｅｔｈｏｄｓ：Ｖｏｒｉｃｏｎａｚｏｌｅａｌｂｕｍｉｎｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄｂｙａｎｅｗｕｌｔｒａｈｉｇｈｐｒｅｓｓｕｒｅｍｉｃｒｏｆｌｕｉｄｉｚａｔｉｏｎ ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ．Ｔｈｅｐｈｙｓｉｃｏｃｈｅｍｉｃａｌｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓｏｆｖｏｒｉｃｏｎａｚｏｌｅａｌｂｕｍｉｎｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｗｅｒｅｓｔｕｄｉｅｄ，ｓｕｃｈａｓｔｈｅｐａｒｔｉｃｌｅｓｉｚｅｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎ， ｚｅｔａｐｏｔｅｎｔｉａｌａｎｄｐａｒｔｉｃｌｅｓｈａｐｅ．Ｔｈｅｒｅｌｅａｓｅｏｆ