盐酸伊托必利及谷丙甘氨酸学术讨论.pptVIP

盐酸伊托必利与谷丙甘氨酸学术讨论 一、盐酸伊托必利 （一）、来源 盐酸伊托必利是由日本北陆制药有限公司研制成功的，于1989年申请专利，也申请了美国和欧洲专利。但未在我国申请专利，也未获得行政保护。 我国原料药、片剂于2000年10月9日被受理进行临床研究，胶囊剂、分散片分别于2001年1月15日和2001年9月30日受理进行临床研究。原料药及片剂于2001年3月14日作为国家二类新药获得保护 。 （二）、剂型 可见两制剂主要药代动力学参数基本一致。 并且AUC0~24（血浆药物浓度—时间曲线下面积，它代表一次用药后的吸收总量，反映药物的吸收程度）两制剂间均无显著性差异。 盐酸伊托必利分散片与普通片具有生物等效性 。 （三）、作用机制 （四）单独用药 1、功能性胃肠病 功能性胃肠病主要包括功能性消化不良(FD)和肠易激综合征(IBS)等。 FD主要症状为上腹饱胀、早饱、恶心、呕吐、上腹痛、烧心等。近年来FD发病率日益增高。在西方国家FD人群患病率约为25％ ，年发病率为0.8％～3.2％。国内报道FD占所有消化不良的68％。IBS是一类腹部疼痛不适与排便有关并伴有排便习惯和粪便性状改变的功能性肠道疾病。研究表明至少40％的FD患者同时伴有IBS症状。 促胃肠道动力药物归为以下几类: 1、功能性胃肠病 1、功能性胃肠病 盐酸伊托必利口服后吸收迅速，单剂量口服给药后约0.75 h达血药浓度峰值；口服后从体内消除较慢。据国外文献报道，盐酸伊托必利单次口服给药后，在上消化道的胃、小肠以及肝脏、肾脏中有较高浓度，而向体内其他部位的分布较少。 伊托必利单剂量口服给药后在中国健康人体耐受良好 。 盐酸伊托必利是一种安全有效的治疗功能性消化不良的新型促胃肠动力药，临床上可推广使用。 2、糖尿病胃轻瘫(DGP) DGP是糖尿病常见慢性并发症之一。1945年Rundles首先报道胃排空延迟与糖尿病的关系。早在1958年由Kassander明确提出DGP这一概念，其病因迄今尚未阐明，且目前尚无确实的根治方法。糖尿病是内分泌系统的常见疾病之一。 糖尿病胃轻瘫本质上系糖尿病中的全身自主神经病变的一部分，是迷走神经损害的结果。糖尿病患者在高血糖基础上可致供应内脏的植物神经病变及自主神经病变，使胃张力减弱和运动减弱。血糖对胃动力抑制作用与血糖高低成正相关，尤其引起餐后血糖的明显升高，进一步加重胃肠道植物神经病变 。 2、糖尿病胃轻瘫(DGP) 3、快速恢复复合外伤术后患者的胃肠动力 早期肠内营养(EN)作为一种治疗手段，因其更符合机体的生理状态，能更有效地促进肠道功能恢复而被危重病医学领域广泛接受和采用 。 危重症患者，胃肠道功能存在，但不能经口正常进食，估计短时间的管饲可过渡到经口饮食．但在管饲初期，又往往存在胃肠道动力障碍，如呃逆、呕吐、胃潴留，严重者有误吸风险．所以在开通EN的同时，给予促胃肠动力药(伊托必利、多潘立酮)，目的是通过增加胃肠运动，促进胃排空：能改善腹胀、呕吐、反流症状 。 3、快速恢复复合外伤术后患者的胃肠动力 目前对危重病患者出现胃肠动力障碍者，首选促胃肠动力药物治疗已达成共识 。 胃排空监测结果显示伊托必利有效率91.67％，多潘立酮有效率60％；故伊托必利在促胃排空功能上优于多潘立酮。并且伊托必利还具有中等强度的止吐作用，患者对伊托必利耐受性好 。 （五）、联合用药 盐酸伊托必利与枸橼酸铋雷尼替丁合用治疗反流性食管炎(RE) 。 盐酸伊托必利联合应用黛力新，是目前临床治疗功能性消化不良（FD）。 1、反流性食管炎(RE) 反流性食管炎(RE) 主要是由胃和十二指肠内容物，特别是酸性胃液和胆汁反流至食管，引起食管黏膜炎症、糜烂、溃疡所致。 我国人群患病率约为1.92％ ，目前认为抑制胃酸分泌和促进胃肠动力为治疗RE最重要的方法。 常用的质子泵抑制剂夜间pH控制较差，而胃食管反流病(GERD)症状多在夜间发生。质子泵抑制剂对非酸攻击因子造成的食管粘膜损伤效果不佳。 1、反流性食管炎(RE) 1、反流性食管炎(RE) 泮托拉唑属质子泵抑制剂，它与奥美拉唑与兰素拉唑同属苯并咪唑的衍生物，与奥美拉唑和兰素拉唑相比，泮托拉唑与质子泵的结合选择性更高，而且更为稳定。通过抑制胃酸的分泌，减少食管酸暴露，迅速缓解症状，并使损伤的食管粘膜得以恢复。研究显示泮托拉唑联合盐酸伊托必利治疗RE近期疗效优于雷尼替丁联合伊托必利，不良反应少，值得临床推广应用。 2、功能性消化不良 胃肠动力改变是引起FD症状的主要病理生理基础之一，具有直接动力效应的促动力制剂在治疗FD中的作用显著优于安慰剂，是有效的治疗FD的药物 。 FD分为餐后不适综合征和上腹痛综合征症状 罗马III诊断标准的FD必需包括以下1条或多条 2、功能性消化不良