天然药物化学 第二十二章 血液与造血系统疾病用药.pptVIP

本次课主要内容： 一、常用的抗贫血药的用途、不良反应 二、常用的促凝血药作用 三、常用的抗凝血药及其作用 第二节 影响血凝过程药 维生素K K1 植物性食物中 K2 肠道细菌和腐败鱼粉 K3 K4 临床应用 维生素K缺乏引起的出血，包括梗阻性黄疽、胆瘘，慢性腹泻，新生儿出血，香豆类、水杨酸钠、长期应用广谱抗生素等所致出血。 双香豆素类药物抑制肝脏环氧还原酶，阻止Vit.K的环氧型转变为氢醌型，打断了Vit.K的再利用，影响凝血因子的活化，产生抗凝血作用 * * * 第二十二章 影响血液和造血系统的药物 第一节┃抗贫血药 1、贫血定义：是指循环血液中红细胞和（或）血红蛋白含量低于正常值的一种病理现象。 RBC（1012/L） HB（g/L） 男 4.0-5.5 120-160 女 3.5-5.0 110-150 缺铁性贫血可用铁剂，巨幼红细胞性贫血可用叶酸和维生素B12治疗，后者是骨髓造血功能抑制所致，治疗比较困难。 （1）缺铁性贫血：又称小细胞低色素性贫血 （2）巨幼红细胞性贫血:由于缺乏维生素B12或叶酸所致 （3）再生障碍性贫血: 是由于骨髓造血功能障碍所致。 2. 贫血的类型： 一、铁剂 常用药物： 硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖酐铁 铁是合成血红蛋白的重要原料，体内的铁约95%用于合成血红蛋白。 也是肌红蛋白、细胞色素系统、过氧化物酶等不可缺少的成分。铁缺乏，引起小细胞低色素性贫血，即缺铁性贫血。 体内含铁量：成年男性为46mg/kg ,女性30mg/kg 。生理情况下机体排铁量很少，约1-2mg/日，铁代谢的最大特点是其体内保留度。 成人每天需要20-30mg铁用于红细胞生成。 铁的来源： 一部分是储存铁（内源性）25mg 另一部分来自食物 （外源性）1-2mg 1. 吸收形式与部位：口服铁剂以无机Fe2+形式在十二指肠及空肠上段吸收。（食物中的铁均为Fe3+ ） 2. 转运：吸收直接进入骨髓供造血使用，或与肠粘膜转铁蛋白结合以铁蛋白形式储存其中。 3. 消除：从肠粘膜细胞脱落，经胆汁、尿液、汗液排出。 [体内过程] 影响铁吸收的因素： ① 促进吸收：胃酸、维生素C、食物中果糖、半胱氨酸促进Fe3+ → Fe2+ 。 ②妨碍吸收：胃酸缺乏,抗酸药,食物中高磷、高钙、鞣酸（牛奶、茶）等促铁沉淀，四环素与铁形成络合物，相互干扰吸收。 造成缺铁的原因： 1. 营养不良、需要量＞摄入量 （生理需要量：1-1.5mg/d） 2. 铁吸收障碍(如胃肠疾病胃Ca,胃酸缺乏,慢性腹泻等)； 3. 长期病理性失血如寄生虫、痔疮、月经过多等。 铁是红细胞成熟阶段合成血红素必不可少的物质。吸收到骨髓的铁，吸附在有核红细胞膜上并进入细胞内的线粒体，与原卟啉结合，形成血红素，后者与珠蛋白结合，形成血红蛋白。 Fe2++原卟啉→血红素+珠蛋白→血红蛋白 另一方面以铁蛋白等形式构成人体贮存铁。 [药理作用] [临床应用] 1. 治疗缺铁性贫血，疗效较佳。口服铁剂一周，血液中的红细胞即可上升，10-14天达高峰，2-3周后HB明显上升。但达正常值需1-3个月。为使体内铁贮恢复正常，待HB正常后尚需减半量继续服用2-3个月。 2. 对慢性病理性失血，必须病因同治。 [制剂类型及选用] 1. 硫酸亚铁：片剂，吸收率高，适用于一般人的轻、中度缺铁性贫血。 2. 枸檬酸铁胺糖浆：吸收率低但刺激小，用于不能吞服片剂的小儿。 3. 右旋糖酐铁：针剂，适用重症患者或口服不能耐受者。 给药量： 克 =（正常Hb值--病人Hb值）× 0.255克 [不良反应] 1. 口服刺激胃肠道; 2. 便秘和黑便(硫化铁) 3. 慢性中毒 ： 血色病(过多铁沉积脏器、皮肤) 4. 儿童急性中毒 ：误服1克中毒，2克致死，表现 为坏死性胃肠炎。 抢救: 洗胃，去铁胺(结合残存铁)。 二、维生素类 叶酸：由蝶啶核、对氨苯甲酸及谷氨酸组成，属于水溶性B族维生素，广泛存在于动植物食品中，少量可由结肠细菌合成，故人体必须从食物中获得叶酸。 需要量：50-200μg/日；孕妇300-400μg/日 吸收： 小肠上段 代谢：食物中的叶酸进入体内，在二氢叶酸还原酶作用下形成有活性的四氢叶酸，作为甲基、甲酰基等一碳基团的传递体，参与嘌呤、嘧啶等物质的合成