血液系西统药物.pptVIP

药理教研室 魏毅 1021412 血液系统药物内容概要 ●红细胞 贫血 抗贫血药 ●白细胞 炎症 解热镇痛抗炎药 激素类药 ●血小板 血栓 抗血栓药 出血 促凝血药 抗血栓药物分类 抗血小板药 抗凝血药 纤溶药 肝素 heparin 糖蛋白，平均分子量为12 kDa 强酸，带负电荷 半衰期与药物剂量有关 静脉给药 什么是抗凝血酶Ⅲ？ 肝素作用机理 肝素的其它药理作用 抑制血小板聚集 降脂作用 保护内皮细胞 抑制血管平滑肌增生 抗炎作用 临床应用 自发性出血 监测凝血时间，鱼精蛋白解救 骨质疏松，脱发 过敏反应（哮喘、斑丘疹、血小板减少症） 低分子量肝素 半衰期延长，生物利用度增加 出血不良反应发生率降低 香豆素类 口服抗凝药 体外无效 合成凝血因子的辅酶 对抗 维生素K 发挥抗凝作用 起效慢,维持久 主要预防静脉栓塞性疾病 监测凝血酶原时间 出血可用维生素K 治疗 维生素K摄入减少 蔬菜/脂肪/广谱抗生素/胆道疾病 同时服用其它药物 抗血小板药物 血浆蛋白蛋白结合率高药物 肝药酶抑制剂 活化蛋白C(APC) 肝脏合成维生素K依赖的内源性抗凝蛋白 由凝血酶-凝血调节蛋白活化 抑制凝血因子Ⅴa、Ⅷ a和PAI-1（纤溶酶原激活物抑制因子） 和膜受体结合产生抗炎、抗凋亡和保护血管内皮细胞功能 主要用于重症毒血症患者 二、抗血小板药 TXA2 ADP 凝血酶 抗血小板药机制Ⅰ 1.抑制血小板代谢 Aspirin 环氧酶抑制剂 利多格雷（ridogrel）：TXA2合成酶抑制剂 双嘧达莫（dipyridamole）：磷酸二酯酶抑制剂 2.阻碍ADP介导的血小板活化的药物 噻氯匹啶（ticlopidine） 氯吡格雷（ clopidogrel ） 抗血小板药机制Ⅱ 3. 凝血酶抑制剂 水蛭素 hirudin：抑制催化位点和阴离子外位点阿曲加斑 4. 血小板膜GPⅡb/Ⅲa受体阻断药 阿昔单抗（abciximab） 非肽类 药理作用特点 防治动脉血栓性疾病 阿司匹林抗血小板机制 不良反应 ＊出血 ☆阿司匹林：胃肠道反应、水杨酸反应等 ☆噻氯匹啶可出现腹泻（通常2周后缓解）和白细胞减少 ☆阿曲加斑需监测APTT 溶栓药 纤溶酶（Plasmin） 体内正常的抗凝血物质，可溶解新形成的纤维蛋白 纤溶药（Firnolytics） 急性栓塞性疾病 常用的溶栓药物 组织纤溶酶原激活物 Tissure plasminogen activator，t-PA 链激酶 Streptokinase，SK 阿尼普酶 Anitreplase 纤溶药物与抗纤溶药物 贫血类型 缺铁性贫血 巨幼红细胞性贫血 再生障碍性贫血 叶酸？ B族维生素，功能类似VB12 核酸代谢的辅助因子 巨幼红细胞贫血 恶性贫血与维生素B12 比较叶酸与维生素B12的临床应用 叶酸 维生素B12 巨幼红细胞性贫血 + + 恶性贫血 + + 营养神经 - + 神经管畸形 + - 每年增加80-120万先天性残疾儿童，占出生人口的4-6%。 叶酸缺乏是神经管畸形的主要原因 胎儿体内的叶酸是母亲的3-4倍，叶酸水平低下的母亲所怀胎儿叶酸储备少。 孕前三个月，孕早期三个月补充叶酸片 The effects of EPO 促进内皮细胞释放脂蛋白脂酯酶 * * thrombin prothrombin Activated coagulation fibrin