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消化系统药 消化系统疾病发病率高,使用率高,用量大 主要有:抗消化性溃疡药 助消化药, 止吐药及胃肠动力药 泻药 止泻药 损伤因素: 胃酸 引起胃酸分泌的内源性物质: 乙酰胆碱、胃泌素、组胺 胃蛋白酶 幽门螺旋杆菌 幽门螺杆菌( H. pylori ) 研究显示十二指肠溃疡与HP感染相关 与慢性胃溃疡有关 保护因素: 粘液屏障 粘液分泌 碳酸氢盐分泌 粘膜修复 胃粘膜上皮更新快,大约每3天更新1次 粘膜血流丰富 抗消化性溃疡药的分类及代表药 抗酸药:氢氧化镁等 抑制胃酸分泌的药物 H2受体阻断药:西米替丁等 M受体阻断药:哌仑西平 H+-泵抑制药:奥美拉唑 胃泌素受体阻断药:丙谷胺 增强胃粘膜屏障功能的药物:前列腺素衍生物、硫糖铝等 抗幽门螺旋菌药:甲硝唑等 一、 抗酸药 antacids 作用及机制: 弱碱性,中和胃酸,减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激, pH值升高可降低胃蛋白酶活性,缓解疼痛促进愈合, 结合有害物质,保护粘膜。 较少单用,大多组成复方制剂,增强作用,减少不良反应,餐后服用延长作用时间。 常用的抗酸药:弱碱性药 氢氧化镁(magnesium hydroxide) 三硅酸镁(magnesium trisilicate) 氢氧化铝(aluminum hydroxide) 碳酸钙(calcium carbonate) 碳酸氢钠(sodium bicarbonate) 氧化镁(magnesium oxide) 二、抑制胃酸分泌的药物 1、H2受体阻断药 阻断胃壁上的H2受体, 抑制基础胃酸和夜间胃酸的分泌, 也抑制胃泌素和M受体激动药引起的胃酸分泌。 作用强,持久,疗程短,愈合率较高, 主要用于胃、十二指肠溃疡 不良反应较少。突然停药可致反跳。按疗程给药 常用药物 西咪替丁(cimetidine,甲氰咪胍) 不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用, 尚有心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少、抑制肝药酶。 雷尼替丁 ranitidine 抗酸作用是西米替丁的4~10倍,肝药酶抑制也小。 法莫替丁 famotidine 抗酸作用是雷尼替丁的7~10倍,不抑制肝药酶, 无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。 2、壁细胞H+泵抑制药 奥美拉唑(Omeprazole,洛赛克Losec) 药理作用 特异性地抑制胃粘膜壁细胞中的H+,K+-ATP酶(质子泵),抑制胃酸分泌强。 起效迅速,作用持久,1次/日; 用药4-6周,溃疡愈合率达97% 抑制幽门螺旋菌; 临床应用 顽固性消化性溃疡病: 疗效好,复发率低; 其它药无效的,本类药也能收到较好效果 反流性食道炎:优于雷尼替丁 不良反应 可有头痛、胃肠道反应等,偶见肝功能异常、眩晕、嗜睡,停药后可消失。 对孕妇、哺乳妇女及肝肾功能不良者慎用。 三、增强胃粘膜屏障功能的药物 1、前列腺素衍生物 米索前列醇(Misoprostol,喜克溃) 恩前列醇(Enprostil) 药理作用 粘膜保护作用 促进胃粘膜的粘液分泌,使粘液层增厚等,使其对有害物质的抵抗力强。 促进粘膜DNA、RNA及大分子物质的合成,促进修复。 抑制胃酸分泌 为PGE1衍生物,抑制胃酸、胃蛋白酶分泌作用强大。 临床应用 胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出血,尤其是非甾体类抗炎药所致的。 疗效优于西米替丁 不良反应及应用注意 可有稀便或腹泻,约1%需暂停治疗。 孕妇、对前列腺素类过敏者忌用。 枸橼酸铋钾 bismuth potassium citrate 吸附胃蛋白酶,抑制其活性; 在溃疡面上形成保护膜,抵御攻击因子的刺激; 能杀灭幽门螺杆菌; 促进粘膜合成PG; 临床应用 用于胃、十二指肠溃疡、 疗效与H2受体阻断剂相似,但复发率较低。 牛奶、抗酸药可干扰其作用。 服药期间可使舌、粪染黑。 偶见恶心等消化道症状。 肾功不良者禁用,以免引起血铋过高。 第二节、助消化药 胃蛋白酶(Pepsin) 在酸性条件下分解蛋白质,用于消化不良, 饭前饭时服忌与碱性药同服 ?乳酶生(Lactasin)表飞鸣(Biofemin) 活乳酸杆菌制剂,在肠内分解糖为乳酸, 提高酸度,抑制腐败菌的繁殖,防止蛋白质腐败 用于消化不良及小儿消化不良腹泻 忌与抗菌药,吸附剂合用 第三节 止吐药及促胃动力药(antiemetic agents) 刺激催吐化学感受区、前庭器官、内脏
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