药用高分子材料 (1).pptVIP

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药用高分子材料 Ⅰ.简介 定义:药用高分子材料(polymers for pharmaceuticals)具有生物相容性、经过安全评价且应用于药物制剂的一类高分子辅料。 作用原理:   药用高分子材料是一种药物缓释技术,就是通过医用高分子材料包覆在药物表面,当然药物不是成块状的,而是很小的。有高分子材料的保护,药物在短时间内不会被身体吸收,而是随血液流动到特定区域,当到达之后药物表面的高分子材料已经溶解到血液中,最终随体液排出。而药物能够有针对性的治疗病患处。 Ⅱ. 胰岛素 1. 基本简介 2.发现过程 3.结构组成 4.分泌过程 5.主要作用 6.主要种类 7.影响因素 8.相关治疗 9.全身反应 10. 长效胰岛素 1? 基本简介 胰岛素是一种蛋白质类激素。体内胰岛素是由胰岛β细胞分泌的。在人体十二指肠旁边,有一条长形的器官,叫做胰腺。在胰腺中散布着许许多多的细胞群,叫做胰岛。胰腺中胰岛总数约有100~200万个。 胰岛细胞根据其分泌激素的功能分为以下几种:   ①B细胞(β细胞),约占胰岛细胞的60%~80%,分泌胰岛素,胰岛素可以降低血糖。   ②A细胞(α细胞),约占胰岛细胞的24%~40%,分泌胰升糖素,胰升糖素作用同胰岛素相反,可增高血糖。   ③D细胞,约占胰岛细胞总数的6%~15%,分泌生长激素抑制激素。 糖尿病患者,由于病毒感染、遗传基因、自身免疫等各种发病因素,其病理生理主要是由于胰岛素活性相对或绝对不足以及胰升糖素活性相对或绝对过多所致,也即B和A细胞双边激素功能障碍所致。胰岛素依赖型糖尿病胰岛素分泌细胞严重损害或完全缺如,内源性胰岛素分泌极低,需用外源性胰岛素治疗。非胰岛素依赖型糖尿病,胰岛素分泌障碍较轻,基础胰岛素浓度正常或增高,而糖刺激后胰岛素分泌则一般均较相应体重为低,即胰岛素相对不足。 2?发现过程 1921年由加拿大人F.G.班廷和C.H.贝斯特首先发现。 1922年开始用于临床,使过去不治的糖尿病患者得到挽救。 1955年英国F.桑格小组测定了牛胰岛素的全部氨基酸序列,开辟了人类认识蛋白质分子化学结构的道路。 1965年9月17日,中国科学家人工合成了具有全部生物活力的结晶牛胰岛素, 70年代初期,英国和中国的科学家又成功地用X射线衍射方法测定了猪胰岛素的立体结构。 80年代初已成功地运用遗传工程技术由微生物大量生产人的胰岛素,并已用于临床。 3?结构组成 不同种族动物(人、牛、羊、猪等)的胰岛素功能大体相同,成分稍有差异。   胰岛素由A、B两个肽链组成。人胰岛素(Insulin Human)A链有11种21个氨基酸,B链有15种30个氨基酸,共16种51个氨基酸组成。其中A7(Cys)-B7(Cys)、A20(Cys)-B19(Cys)四个半胱氨酸中的巯基形成两个二硫键,使A、B两链连接起来。此外A链中A6(Cys)与A11(Cys)之间也存在一个二硫键。 4?分泌过程 胰岛素在胰岛B细胞中合成。胰岛素合成的控制基因在第11对染色体短臂上。基因正常则生成的胰岛素结构是正常的;若基因突变则生成的胰岛素结构是不正常的,为变异胰岛素。在 B细胞的细胞核中,第11对染色体短臂上胰岛素基因区DNA向mRNA转录,mRNA从细胞核移向细胞浆的内质网,转译成氨基酸相连的长肽--前胰岛素原,前胰岛素原经过蛋白水解作用除其前肽,生成胰岛素原。胰岛素原随细胞浆中的微泡进入高尔基体,由86个氨基酸组成的长肽链--胰岛素原在高尔基体中经蛋白酶水解生成胰岛素及C肽,分泌到B细胞外,进入血液循环中。未经过蛋白酶水解的胰岛素原,一小部分随着胰岛素进入血液循环,胰岛素原的生物活性仅及胰岛素的5%。 胰岛素的分子量5700,由两条氨基酸肽链组成。A链有21个氨基酸,B链有30个氨基酸。A-B链之间有两处二硫键相连。胰岛B细胞中储备胰岛素约200U,每天分泌约40U。空腹时,血浆胰岛素浓度是5~15μU/mL。进餐后血浆胰岛素水平可增加5~10倍。胰岛素的生物合成速度受血浆葡萄糖浓度的影响,当血糖浓度升高时,B细胞中胰岛素原含量增加,胰岛素合成加速。 胰岛素是与C肽以相等分子分泌进入血液的。临床上使用胰岛素治疗的病人,血清中存在胰岛素抗体,影响放射免疫方法测定血胰岛素水平,在这种情况下可通过测定血浆C肽水平,来了解内源性胰岛素分泌状态。 5?主要作用 胰岛素主要作用在肝脏、肌肉及脂肪组织,控制着蛋白质、糖、脂肪三大营养物质的代谢和贮存。 (1)对糖代谢的影响。能加速葡萄糖的利用和抑制葡萄糖的生成,即使血糖的去路增加而来源减少,于是血糖降低。 (2)对脂肪代谢的影响。促进脂肪的合成和贮存,抑制脂肪的分解。 (3)对蛋白质代谢的影响。促进蛋白质的合成,阻止蛋白质的分解。 (4)

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