华南地区常见piper属植物抗抑郁活性药物研究开发研究-生药学专业论文.docxVIP

华南地区常见P 华南地区常见P—— l PER属植物抗抑郁活性 药物研究开发 摘要 {随着人类社会发展，各方面竞争越发激烈，使抑郁症成为一种常见病、高 发病，且发病率正在快速攀升。调查表明世界十大疾病中，抑郁症的医疗总负 担现在已超过心脑血管、恶性肿瘤而跃居首位。高发且难以根治的抑郁症已经 和正在形成着巨大的抗抑郁药市场。合成抗抑郁药一般存在抗抑郁谱窄、副作 用大、药价高和停药易复发存在“停药综合症”等缺陷，因而国内外在抗抑郁 药的研究开发方面越来越注意天然药物的应用，特别是有2000多年历史的中草 药心卜， √佟谱以研制Ⅱ类甚至I类新药为目标，参照卡瓦胡椒中Kavain、 ～lethys‘ticin等活性成分，根据植物生态学、植物化学分类学等原理，利用天 然药物化学、现代药理学等手段，从相关科属(即PIPER属)在我国寻找对 CNS具显著生理活性、有开发利用价值的天然药物。本文主要做了如下几方面 ：I。作： 1．对国内外有关胡椒属药用植物的植物形态、生态环境、化学成分、药理作用 及临床应用等方面进行了全面综合考证，并确定了以华南地区常见胡椒属植 物为最初筛选目标。 2．实地考察了华南地区胡椒属药用植物的分布及其蕴藏量，并采集鉴定了印尼 大叶胡椒P]8nlpong．复毛胡椒P bonii、华南胡椒尸．austr-osinense、荜 茇尸]ongu,II、萎叶P betle、山药P hancei、假药P阳删门tosum、海南 萄尸hainanens、斜叶茴P senporeiense、光轴苎叶药尸-boehmeriaefolium vaF．tonkinense、小叶爬崖香P arboricola、p-17等十几种植物，同时采 集了它们的地下部分。 3．对卡瓦胡椒粗浸膏做了提取、分离和鉴定，确定了7种化合物结构。其中＼ 3．对卡瓦胡椒粗浸膏做了提取、分离和鉴定，确定了7种化合物结构。其中 ＼ Kavai rl、Dihydrokavain、Methysticin、Dihydromethy—sticin、Yangonin、 Dehydrokavain等6种为卡瓦胡椒的主要活性成分。、I 4．以卡瓦胡椒为参照对十几种植物根的乙酸乙酯部位做了TLC、HPLC化学成分 ． ／ 分析及抗抑郁、镇静、镇痛药理筛选。钮过筛选确定以P一17为主要研究对 象。‘ 5．通过先后对P一17乙酸乙酯、正丁醇、乙醇、水等不同极性部位及石油醚、 苯、氯仿、乙酸乙酯等脂溶性部位的抗抑郁、镇静、镇痛药理试验，确定了 P一17的抗抑郁活性部位为乙酸乙酯部分，镇痛活性部位为苯部分。 6．对p-17的根的乙酸乙酯部分进行了化学成分研究，提取、分离出十几个化合 物。f经1HNMR、”CNMR、MS等光谱技术测定及分析确定了其中的12个化合 物：瞄、二氢荜茇明宁碱(dihydrop～iperlonguminine)、墙草碱 (pellitorine，N-isobutyldeca—trans一2一trans一4～dienamide)、3，4-methyl～ enedioxybenzamide、棕榈酸(palmitiC acid)、硬脂酸(stearic acid)、 B一谷甾醇(B—si toster01)、胡萝卜甙(daucoster01)、齐墩果酸(oleano]ic acid)及3个甘油三酯类化合物。、3 7．对P—17的3种酰胺类生物碱做了抗抑郁药理试验，结果显示他们的抗抑郁活 性不及总的乙酸乞荫哥罚了～ 关键词：胡椒属、卡瓦胡椒j P—17抗抑碱资源调查j化学成分药理筛选研究开 1 发 中图分类号：R9 31，71 STUDlES STUDlES 0F ANTlDEPRESSANT ACTIVITY ON MEDICINAL SPECIES oF GENUS PIPER L． IN SOUTHERN CHINA ● ABSTRACT Accompany i ng advance of SOC i ety．compet i t lon became mote and more ser iOU S．Depre S S iOil CaU Sed by pres sure of work ha S t LIrned int0 a main di Sease imperi 1 1 ing hea 1 th of nUmai1 belngS． A great ant idepre S Sant drugs market ha S been formed DecaUSe of the depres s ion carl hard lY be cured compl etelY． Pi-e sent alltidepres sant drug S are a11