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第二十七章 作用于血液及造血系统的药物
抗贫血药
铁制剂
叶酸类
叶酸
维生素B12
抗凝血药及促凝血药
血液凝固机制
14种凝血因子
两条凝血途径
促凝血药
维生素K
药理作用
参与肝脏合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ。
应用:
不良反应:
凝血因子制剂
血浆
冷沉淀剂
凝血酶
纤维蛋白溶解抑制剂
氨甲苯酸
药理作用
竞争性抑制纤溶酶活性因子,产生止血效果
抗凝血药
注射用抗凝血药
肝素 heparin
特点:注射用,口服无效;在体内、体外均可迅速抗凝。
药理作用及机制:
抗凝血:促进AT-III 灭活有关的凝血因子;肝素与AT-III的五糖序列部位结合,促进AT-III活性部位暴露,促进后者与以下因子结合并抑制其活性,如IXa、Xa、XIa 、XIIa 、Ka(激肽释放酶)、凝血酶等。
抑制血小板聚集:抑制了IIa因子(分子大于18个单糖单位);
其它作用还包括:降血脂、抗炎、抗血管平滑肌增生等。
适应症 :
不良反应及禁忌症:
自发性出血:可用鱼精蛋白解救;偶见过敏反应
禁忌症:
出血倾向者
低分子量肝素
水蛭素
口服抗凝血药
香豆素类(coumarins)
作用机制:
阻止氢醌型 VitK (VitK的活性形式)的合成,抑制肝脏对VitK依赖性凝血因子(II、 VII、 IX、 X)的r-羧化,从而使其无法发挥凝血活性。
作用特点:
可口服体外无效作用慢、久
临床应用
适应证同于肝素
不良反应
自发性出血。可用VitK解救
药物的相互作用:
增强香豆素类的作用及毒性的药物有:
口服大量广谱抗生素→抑制VitK的产生
Aspirin→药效学协同
保泰松→与华法林竞争与血浆蛋白的结合
体外抗凝血药
枸橼酸钠
抗血小板药
阿斯匹林
潘生丁
噻氯匹啶
第二十八章 作用于呼吸系统的药物
镇咳药
一、中枢性镇咳药
可待因(codeine)
能直接抑制延髓的咳嗽中枢,镇咳作用强而迅速,兼镇痛作用。
二、外周性镇咳药
苯佐那酯(退嗽)
为的卡因衍生物,具有局麻、扩张支气管平滑肌和祛痰作用。不抑制呼吸。
祛痰药
氯化铵
氯化铵口服后刺激胃粘膜,反射性地促进呼吸道分泌增加而稀释粘痰,使痰易于咳出。
溴已新(必嗽平)
粘痰溶解药,使痰粘度降低易于咳出。
平喘药
适用于各种气管炎、支气管扩张症、慢性肺部炎症和支气管哮喘等。
平喘药分类
按其药理作用不同将常用平喘药分为五类:
①拟肾上腺素药;
②茶碱类;
③M 胆碱受体阻断药;
④过敏递质阻释剂;
⑤肾上腺皮质激素类。
一、拟肾上腺素药
肾上腺素(adrenaline)
麻黄碱(ephedrine)
异丙肾上腺素(isoprenaline, 喘息定)
沙丁胺醇(舒喘灵)
沙丁胺醇(舒喘灵)
作用特点
本药选择性兴奋支气管平滑肌β2受体,对支气管有强而持久的扩张作用,但对心脏β1受体作用弱,故心率加快作用弱,只为异丙肾上腺素的1/10,治疗量基本上不出现心悸。口服易吸收,15分钟发挥作用,可持续3~5小时。临床应用于支气管哮喘、喘息性支气管炎等。
二、茶碱类
氨茶碱 (aminophylline)
一般认为本品平喘机制是抑制细胞内磷酸二酯酶的活性,使cAMP的分解减少,提高细胞内cAMP浓度。
短期应用能促进儿茶酚胺类物质释放。还可阻断腺苷受体。
本药也可增强膈肌和肋间肌的收缩力,减轻呼吸疲劳。对冠脉血管有扩张作用,增强心肌收缩力,有较弱的利尿作用。
三、抗胆碱药
异丙阿托品
对呼吸道平滑肌具有较高的选择性,有明显的支气管扩张作用。主要用于喘息性支气管炎和过敏性哮喘,常用雾化吸入,与舒喘灵合用疗效更佳,偶见口干不良反应。
四、过敏递质阻释剂
色甘酸钠
作用特点
稳定肥大细胞膜,抑制肥大细胞脱颗粒效应,减少致敏介质的释放,且能阻断引起支气管痉挛的神经反射。
临床应用
::用于预防哮喘发作。
不良反应和药疗监护须知:少数病人吸入引起咽痒、呛咳。
五、肾上腺皮质激素类药
对于哮喘持续状态或急性发作,尤其在对其它止喘药物无效的重症哮喘患者,选用糖皮质激素是重要挽救措施之一,有较好的疗效。常用氟美松、氢化考的松静滴,近年来选用气雾吸入给药。
第三十二章 甲状腺激素激抗甲状腺激素药
概述
甲状腺(thyroid gland)分泌的激素:
碘化酪氨酸的衍生物,包括:
四碘甲状腺原氨酸(甲状腺素,thyroxine ,T4);
三碘甲状腺原氨酸(triiodothyronine ,T3)。
T3、T4的合成、储存、分泌及甲状腺激素的调节
1、合成:
(1)碘的摄取:主动摄取(碘泵)。
(2)碘的活化和酪氨酸的碘化(过氧化酶)
活化碘与甲状腺球蛋白(TG)中的酪氨酸结合→MIT和DIT。
(3)缩合(过氧化物酶):缩合完毕,排到腺泡腔内。
DIT
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