药理学-药物效应动力学.pptVIP

药物特异性作用机制复杂，因为药物作用的靶点（受体、酶、离子通道等）涉及到生命代谢过程的所有环节。 1、磺胺类药与对氨苯甲酸（PABA）结构相似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，干扰袭击叶酸代谢，抑制细菌的生长繁殖 2. ACEI抑制ACE活性发挥抗高血压、抗充血性心衰等作用；新斯的明抑制胆碱酯酶活性发挥抗重症肌无力作用等 3.利尿药抑制Na+-K+或Na+-H+交换而排Na利尿；硝苯地平阻断Ca通道而舒张血管 4。某些要可通过调节免疫功能而发挥药理作用。左旋咪唑能增强机体免疫功能；糖皮质激素可抑制机体免疫功能。 5、氟喹诺酮类药：抑制DNA回旋酶或拓扑异构酶→杀菌 * * 青霉素过敏反应的原因——主要是青霉素的降解产物青霉烯酸、青霉噻唑酸以及其聚合物， 这些物质作为半抗原进入人体后与蛋白质或多肽分子结合成全抗原，其中最主要的是青霉噻 唑蛋白，它是引起大多数人过敏反应的主要原因。青霉噻唑蛋白不仅在人体内形成，也可以 在青霉素生产过程或贮存过程中形成，如果注射这样的青霉素溶液，就可能直接引起青霉素 过敏反应，甚至发生过敏性休克。 皮试结果呈阴性 怎料发生过敏性休克 2014-04-24　来源：江南晚报?　查看评论　 　　本报新闻观察员报料（报料费30元）：尽管做过了皮试，皮试结果也显示为阴性，不过昨天早上，市民沈先生在一家诊所输液时突然休克，送到医院之初连血压都测不出来。【记者调查】????沈先生因牙龈肿胀，昨天早上去惠山区一家诊所输液止痛，医生配的药物是头孢噻肟钠。输液前，沈先生也做了皮试，结果显示为阴性，这意味着可以输这种药物。不过，输液才10多分钟，沈先生就出现了严重过敏性休克，呼吸困难，脸色发青，诊所医生吓坏了，立即拨打了“120”。 * 躁狂症和抑郁症是一种以病态情感为主要症状的精神失常，表现为情绪高涨或情绪低落，或单独反复发作（单相型），或两者交替发作（双相型）。 * 1）效能 是指药物所能产生的最大效应。 反映:药物内在活性的大小 2）效价强度 指引起同等效应时所需要的剂量。 所需的剂量小，效价越高。 反映:药物亲和力的大小 注：效能和效价强度无相关性，二者反应药物的不 同性质 三、量-效曲线的意义 效能(maximum efficacy) 药物浓度 效应强度 效价（potency） 产生最大效应的能力 反映药物的内在活性 引起等效反应的相对浓度或剂量 药物产生同一效应剂量比较 效能与效价 半数有效量（ED50） 使一半实验动物有效的剂量，衡量药效强弱的 指标。 半数致死量（LD50） 使一半实验动物死亡的剂量，衡量药物毒性大 小的指标。 治疗指数（TI）＝LD50/ED50 衡量药物安全性的指标（TI大的药比TI小的药 安全性相对大） 是反映药物安全性的另一个参数，指治疗浓度的范围，即介于最小有效浓度和最小中毒浓度之间的血药浓度。是根据药物的药效及毒性的量效曲线提出的量化安全指标。治疗窗的大小即治疗浓度的范围，该范围的高低限比值超过5则表明其安全性较高。 知识链接——治疗窗（therapeutic window） Company Logo 1.主要与药物的理化性质有关，与药物的化学结构关系不大。 例：口服碳酸氢钠——中和胃酸。 甘露醇——脱水、利尿作用。 硫酸镁——导泻作用。 第三节 药物作用机制 一、药物作用的非受体途径 Company Logo 2.参与或干扰细胞代谢：铁剂/磺胺药 3.影响自体活性物质：激素、递质等4.对酶的影响：ACEI药、新斯的明——抑制胆碱酯酶 5.影响细胞膜离子通道： 干扰载体转运—利尿药抑制Na+-K+、Na+-H+交换等 干扰离子通道：硝苯地平6.影响免疫功能：卡介苗；糖皮质激素、环孢素 二、药物作用的受体途径 受体和配体 受体——是一类功能蛋白质，存在于细胞膜上或细胞 内能识别、结合特异性配体，并产生特定生 物效应的大分子物质。 配体——能与受体特异性结合的生物活性物质。 亲和力——药物与受体结合的能力。 内在活性——药物与受体结合后激活受体产生药理效 应的能力。 内源性：神经递质、激素等 外源性：药物、毒物等 受体的特性： 1.特异性：受体对其配体具有特异性识别、结合能力 2.灵敏性：只需与很低浓度配体结合→显著的效应。 3.饱和性：受体的数目是一定的 作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。 4.可逆性 5.多样性：同一类型受体分布部位不同→产生效应不同。 内源性配体 信息放大系统 生理、药理