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舒芬太尼的临床应用 德化县医院麻醉科 芬太尼家族药代动力和药效学特性 芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼 起效时间 1-2min 1-3min 30S 30S 峰效时间 3-4min 5-6min 1-2min 1min 作用时间 30min 60min 15min 5-10min 油水比 860 1778 13.4 17.9 分布容积 4 1.7 0.86 0.3-0.4 芬太尼家族药代动力和药效学特性 芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼 代谢途径 脱甲基 脱甲基 脱甲基 非特异酯酶水解 代谢产物 无活性 无活性 无活性 无活性 排泄 肾、胆汁 肾、胆汁 肾、胆汁 肾、胆汁 清除率 13 13 6.4 50 (ml/kg/min) 镇痛效能 100 1000 20-25 134 静脉等效剂量100ug 15ug 750ug 100ug 镇痛剂量 1-2ug 0.1-0.2ug 10-20ug 0.05-2ug 血浆浓度 0.2 0.02 2 0.2 (ng/ml) 舒芬太尼药物特点 药物类别:麻醉管制药品 化学名:N-[4-(甲氧甲基)-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺 1、芬太尼类μ型阿片受体激动剂 ,是芬太尼亲和能力的7-10倍;与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性 1、亲脂性为芬太尼的2倍,易透过细胞膜和血脑屏障 2、镇痛持续时间为芬太尼的2倍 3、静脉内用药的效价比是芬太尼的10倍 4、椎管内用药的效价比是芬太尼的4-6倍 5 呼吸抑制弱 6 血液稳定性好 7、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低 舒芬太尼的药理 舒芬太尼为μ阿片受体高选择性激动剂 镇痛效应强于芬太尼、吗啡 舒芬太尼与阿片受体的结合具有饱和性,可逆性和特异性 它与阿片受体的亲和力是芬太尼的7.7倍以上 舒芬太尼与芬太尼的效价比为5~10:1 舒芬太尼的药理 芬太尼降低安氟醚MAC为65% 均呈现峰顶效应 在人体,舒芬太尼降低异氟醚的MAC达88.6% 降低异氟醚MAC达50%的血浆药物浓度为0.145ng/ml 舒芬太尼能降低安氟醚MAC达78% 舒芬太尼通过血脑屏障的速度较芬太尼快 药物强脂溶性,在人体PH值范围内较少离子化,进入中枢神经系统较快 效价比舒芬太尼与芬太尼为5~10:1 舒芬太尼终末清除半衰期短 项目\药品 舒芬太尼 芬太尼 治疗指数(LD50/ED50) 25211 277 效价比值 5-10 1 起效时间(min) 1.3-3 7-8 最大效应时间(min) 6.2 6.8 持续镇痛时间(min) 芬太尼的2倍 30 舒芬太尼 药效学特点 安 全 范 围 大! 对循环系统、呼吸系统及应激反应均小于芬太尼 有效减少术后心肌缺血,是心脏手术的理想药物 舒芬太尼临床剂型 湖北人福药业规格: 1ml- 50ug 2ml- 100ug 5ml- 250ug 协和药业规格: 1ml- 75ug相当于舒芬太尼50ug 5ml- 375ug相当于舒芬太尼250ug 临 床 应 用 复合麻醉或全凭静脉麻醉 舒芬太尼的镇痛作用强可应用于各类手术 如:心胸、腹部、颈部、颅脑等手术 术前用药:长托
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