生物药剂学概述-4版.pptVIP

（三）生物药剂学与相关学科的关系 药剂学 药理学 生物化学 生理学与人体解剖学 分子和细胞生物学 分子药理学 药物动力学 三、生物药剂学的发展 （一）研究内容和进展 II 溶解度不好 渗透性好 III 溶解度好 渗透性不好 I 溶解度好 渗透性好 IV 溶解度不好 渗透性不好 渗透性(permeability) 溶解度(solubility) 低 低 高 高 1. 生物药剂学分类系统 “The rule of five”: 分子量大于500； 氢键给体数大于5个； 氢键受体数大于10个； logP值大于5.0 药物在正辛醇和水中的 分配系数的对数值( logP) 2. 药物吸收的预测 3. 分子生物药剂学 （molecular biopharmaceutics） 从分子和细胞水平研究剂型因素对药物作用的影响。 药物的细胞内靶向与胞内动力学 药物转运器的研究 基因给药 载体的结构对药物生物转运的影响 药物的细胞内靶向与胞内动力学 药物转运器（transporters） 基因给药 载体的结构对药物生物转运的影响 4、药物对映体的生物药剂学研究 R-构型具有抑制妊娠反应活性，而S-构型有致畸性。 沙利度胺 （二）生物药剂学研究中的新技术和新方法 1、细胞培养模型在生物药剂学研究中的应用 Caco-2 细胞模型----口服吸收研究模型 Calu-3 细胞模型----肺部吸收研究模型 MDCK-MDR1 细胞模型----高表达P-gp 肠道粘膜 血脑屏障 肾内转运 筛选P-gp的底物和抑制剂 2. 人工生物膜技术 模拟生物膜色谱 胶束液相色谱 平行人工膜渗透分析 3. 生物和物理实验技术 本章小结： ※生物药剂学的定义 ※药物的体内过程（A、D、M、E） 生物药剂学的研究内容 生物药剂学的发展 * * * 第一章 生物药剂学 药学院药剂学教研室 唐景玲 ※生物药剂学（Biopharmaceutics） 研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程, 阐明药物的剂型因素、机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 1、吸收（absorption） ※ 药物从用药部位进入体循环的过程（速度、量） 2、分布（distribution） ※ 药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程 3、代谢（metabolism） ※ 药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程 4、排泄（excretion） ※ 药物或其代谢产物排出体外的过程 5、转运（transport） 吸收+分布+排泄 6、处置（disposition） 分布+代谢+排泄 7、 消除（elimination） 代谢+排泄 片剂 胶囊剂 颗粒剂 散剂 溶液剂 栓剂 舌下片 吸入剂 静注 肌注 透皮 组织 粪便排泄 尿排泄 肝 肾 胆汁 作用部位 血液 崩解—分散—溶解 药物的化学性质（盐、酯、络合物、前体药物等） 药物的物理性质（粒径大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率） 剂型及用药方法 制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量 处方中药物的配伍及相互作用 制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等 种族差异 性别差异 年龄差异 生理差异,病理差异 遗传因素 课堂自检： 1. 以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2. 药物转运是指 A.吸收 B.渗透 C.分布 D.代谢 E.排泄 3. 药物消除是指 A.吸收 B.渗透 C.分布 D.代谢 E.排泄 （一）在药剂学科中的地位 （二）在新药研发中的作用 （三）与相关学科的关系 1、研究药物的理化性质对体內转运行为的影响 2、研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响 3、根据机体的生理功能设计缓控释制剂 4、研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计提供依据 5、研究新的给药途径与给药方法 6、研究中药制剂的溶出度和生物利用度 7、研究生物药剂学的试验方法 生物药剂学的研究内容 1、研究药物的理化性质对体內转运行为的影响 分配系数 -------------渗透速率 粒径、晶型、晶癖------溶解度、溶出、释放 稳定性 ------