抗癫痫药抗收精神病药.ppt

第二节 抗癫痫药 癫痫病 苯巴比妥与苯妥英钠 结构相同点：内酰胺环与酰尿结构 苯妥英钠—理化性质 理化性质—吸湿性与酸性 钠盐具有吸湿性 空气中易吸收CO2，析出苯妥英 –水溶液呈碱性 –苯妥英的pKa 8.3 （H2CO3pKa 3.9) 水解（环状酰脲结构） –与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。 1、加硝酸银试液，产生白色银盐沉淀,不溶于氨溶液中 苯妥英钠的配伍禁忌 苯妥英钠是肝药酶诱导剂，可以导致许多药物代谢加速。 如VitD代谢过快、造成性激素紊乱。同时饮酒，会加速苯妥英的代谢。 服用该药时注射哌替啶，代谢物的浓度增加，应增加剂量。 苯妥英钠的病人服用西咪替丁时慎用。 卡马西平 卡马西平—理化性质 卡马西平—理化性质 卡马西平—理化性质 从胃肠道吸收 –由于水溶性差，故吸收较慢且不规则 用于治疗癫痫大发作和局限性发作 其它抗癫痫药 乙琥胺：对癫痫小发作用效果较好，副作用小。 小发作首选药。 丙戊酸钠：适用于治疗各种类型的癫痫病，对混合型癫痫及顽固性癫痫有较好疗效。 由一个活性药物（原药）和一个可被酶除去 的载体部分联结的前药 通常在体内经酶水解释放出原药 第三节 抗精神病药 作用机制 化学结构分类 盐酸氯丙嗪 结构特征 理化性质 还原性 注射液中加入抗氧剂阻止变色 --对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂。 鉴别反应 鉴别反应 顺反异构 在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化 在体内代谢及其复杂 --在尿中存在20种代谢物 --可检测的代谢物有100多种 临床应用 2位的氯原子的作用 引起分子不对称性 –抗精神病作用药物的重要的结构特征 侧链倾斜于含氯原子的苯核 失去氯则无抗精神病作用 奋乃静 作用 适用于伴有焦虑或抑郁症的精神分裂症等 氟哌啶醇 氯氮平 选择题 下列叙述中哪条是不正确的（ ）。 　　A.脂溶性越大的药物，生物活性越大 　　B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 　　C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 　　D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 　　E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别 选择题 下列哪个说法不正确（ ）。 　　A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同 　　B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性 　　C.增加药物的解离度会使药物的活性下降 　　D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一 　　E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性 选择题 可使药物的亲水性增加的基团是（ ）。 　　A.硫原子 　　B.羟基 　　C.酯基 　　D.脂环 　　E.卤素 选择题 从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快（ ）。 　　A.戊巴比妥pka8.0（未解离率80%） 　　B.苯巴比妥酸pka3.75（未解离率0.022%） 　　C.海索比妥pka8.4（未解离率90%） 　　D.苯巴比妥pka7.4（未解离率50%） 　　E.异戊巴比妥pka7.9（未解离率75%） 选择题 药物的亲脂性与生物活性的关系（ ）。 　　A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强 　　B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降 　　C.适度的亲脂性才有最佳的活性 　　D.增强亲脂性，使作用时间缩短 　　E.降低亲脂性，使作用的时间延长 选择题 关于药物亲脂性和药效的关系的下列叙述中有哪些是正确的（ ）。 　　A.亲脂性越强，药效越强 　　B.亲脂性越小，药效越强 　　C.亲脂性过高或过低都对药效产生不利的影响 　　D.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性 　　E.吸入全麻药的活性主要与药物的亲脂性有关 选择题 可以与受体形成氢键结合的基团是（ ）。 　　A.氨基 　　B.卤素 　　C.酯基 　　D.酰胺 　　E.烷基 选择题 可以与受体形成氢键结合的基团是（ ）。 　　A.氨基 　　B.卤素 　　C.酯基 　　D.酰胺 　　E.烷基 N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 吩噻嗪类 1 1 5 10 1.母环为吩噻嗪的基本结构 --为两个苯环，连接一个含硫和氮原子的主环的三环结构化合物 2.不在同一个平面 强酸弱碱 1 还原性 2 鉴别反应 3 顺反异构 4 S N N Cl . HCl 水溶液显弱酸性，5%的水溶液pH为4~5。 酸性官能团 碱性强弱 本品属强酸弱碱盐，水溶液显酸性。 忌与碱性药物（如巴比妥类钠盐等）配伍。 强酸弱碱盐 1 吩噻嗪母环易被空气氧化，在空气或日光照射下渐变为红色 。 易氧化基团 氧化基团 2 氧化产物 还原性 2 在紫外线照射