第十五章抗魅过敏药.pptVIP

在研究系列苯并咪唑胺类安定药时发现 强效和长效 无中枢镇静作用（对血脑屏障低渗透率） 适应症：枯草热、荨麻疹、过敏性鼻炎和结膜炎 副作用：心脏毒性-尖端扭转型室速的不良反应（撤消） 在阿司咪唑基础上获得的哌啶衍生物 比阿司咪唑强100倍，治疗剂量极低，作用快而持久 毒副作用低 高拮抗性和选择性 无中枢镇静作用（不同：不形成铵离子或阴离子） 氯雷他定 地氯雷他定 强效选择性非镇静H1受体拮抗剂 前者的活性代谢物 抗组胺药临床应用 以80年代为界限： 第一代嗜睡：氯苯那敏、赛庚啶、苯海拉明、异丙嗪 第二代长效、非镇静：阿斯咪唑、氯雷他定、西替利嗪 第三代：咪唑斯汀，具有独特的抗组胺和抗其他炎症介质的双重作用 不良反应 1. 中枢抑制作用：经BBB与中枢的H1受体，嗜睡（一代） 2. 抗胆碱作用: 多数，口干、舌燥；闭角型青光眼，眼压↑；前列腺增生患者，尿潴留 3. 心脏毒性：Q-T间期延长，尖端扭转型室性心动过速（二代，如阿斯咪唑） 4. 增肥：加速胃排空，刺激食欲 5. 转氨酶升高、癫痫、皮疹、过敏性休克、发音不清 6.与某些抗生素（如红霉素、罗红霉素）、咪唑类抗真菌药（酮康唑）合用时更易发生不良反应 四、过敏反应的化学介质及其抑制剂 （一）过敏介质释放抑制剂 组胺与肝素蛋白络合储存在肥大