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第1章绪言第海2章药物效应动力学

一.药物的剂量和效应 剂量:用药(一次)的份量 1.无效量 2.最小有效量(阈剂量) 3.有效量(治疗量): 介于最小有效量和极量之间的量 4.常用量: 比最小有效量大一些比极量小一些的量 5.极量(最大治疗量):药典规定的用药最大剂量 6.最小中毒量 7.最小致死量 * * 二.量效曲线 1.量反应量效曲线 药理效应的强弱可用数或量来表示的(如血压、心率等) 2.质反应量效曲线 药理效应的强弱不能用数或量来表示 , 而只能用全或无、阴性或阳性等来表示的.    (如活与死.醒与睡) 其他自学 三.量效曲线的意义 1.最小有效量(阈剂量)或最小有效浓度(阈浓度) 2.个体差异: 高敏性和低敏性 3.效能: 药物(不限量)所能产生的最大效应. ①特点:效应达到极限,不再随剂量增加而增加. 高效能药物的最大效应永远大于低效能药物 ②意义:反映药物内在活性(效应力)的大小 4.效价强度:同等剂量的药物产生效应的大小. 意义:反映药物与受体的亲和力大小 效能最大的是____效价最大的是____ 6.半数有效量(ED50):引起50%最大效应或50%阳性反应时的药量。 半数致死量(LD50):如果效应指标为死亡,则称为半数致死量。 7.治疗指数(TI) = LD50/ ED50 意义 : 值越大越安全 8.安全范围: ED95和LD5之间的距离. ( 95%有效量和5%致死量之间的距离) 意义: 距离越远越安全 警告:动物实验 ≠ 人体实验 剂量 效 应 阈剂量 中毒浓度 最小中毒量 致死浓度 最小致死量 极量 常用量 治疗量(有效量) 无效量 安全范围 第3节 药物的作用机制 药物作用的受体理论 (一)受体(R) 1.受体概念:在C膜或C内能识别、结合特异性配体,并传递信息、产生效应的大分子物质 2.受体特性: ①特异性 ②敏感性 ③饱和性 ④竞争性 ⑤可逆性 ⑥多样性 (二) 药物与受体 1.结合方式: 化学键 2.药物通过受体产生效应的条件: ①亲和力:药物结合受体的能力。 ②效应力(内在活性):药物激动受体的能力。 3.与受体结合药物的分类: 亲和力 效应力(内在活性) 激动药(激动剂) 强 强 拮抗药(阻断剂) 强 无 部分激动药 强 弱 拮抗药(阻断剂) 竞争性拮抗药(阻断剂) 药物与受体结合是可逆的 非竞争性拮抗药(阻断剂) 药物与受体结合是不可逆的 (三) 受体(R)理论 1.作用机制学说: ①占领学说: 锁---钥.关系 ②浮动组装学说: 根据药物不同来组装受体 ③两态模型学说(受体变构学说): 较为合理 活化状态(激动状态) 失活状态(静息状态) 2、受体调节 向上调节 向下调节 受体数量 ↑ ↓ 亲和力 ↑ ↓ 临床意义 易产生反跳现象 易产生耐受性 第1、2章重点 名词解释 药物、药效学、药动学、选择作用、对症治疗 对因治疗、不良反应、副作用、后遗效应、继发反应、二重感染、反跳现象、耐受性、耐药性、 依赖性、治疗量、常用量、极量、高敏性、低敏性 、效能、效价强度、治疗指数、安全范围、激动剂、拮抗药、竞争性拮抗药、 非竞争性拮抗药、 向上调节、向下调节 药理学(pharmacology): 研究药物与机体(包括病原体)相互作用及其机制和规律的科学。 药物Drug:能对机体原有生理功能或生化过程产生影响的化学物质,用于预防、治疗、诊断疾病和计划生育。 药物效应动力学(pharmacodynamics):研究药物对机体的作用和作用规律,阐明药物作用机制的学科。 药物代谢动力学(pharmacokinetcs):研究机体对药物进行处置的动态变化过程,即阐明药物效应和血药浓度随时间而变化的规律。 选择性:药物仅对某些组织器官呈现明显作用的现象。 防治作用 :药物能达到预防或治疗疾病效果的作用。 对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病称为对因治疗 对症治疗:用药目的在

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