第二十二章抗恩心律失常药物.pptVIP

利多卡因（lidocaine） 临床应用 室性心律失常，对室性早搏疗效好. 强心苷中毒引起的室性或室上性心律失常. 急性心肌梗塞引起的室性心律失常为首选药. 利多卡因（lidocaine） 不良反应 （1）静滴过快或肝功能不良时，常可出现嗜睡、头痛、视觉模糊、感觉异常、肌肉抽搐 （2）过量时，亦可产生血压下降、心率减慢、甚至停博 （3）II度以上房室传导阻滞禁用 苯妥英钠（phenytoin sodium） 原为抗癫痫药，对强心苷引起的心律失常有治疗作用 药理作用：与利多卡因相似 临床应用：用于强心苷中毒引起的心律失常 美西律（mexiletine） 特点：可口服，F=90%, t1/2为12h 药理作用 作用与利多卡因相似 临床作用 室性心律失常,特别是心梗后急性室性心律失常，常用于维持利多卡因的疗效。 Ⅰc类 Ⅰc ：明显抑制钠通道，抑制0相钠内流，抑制传导 代表药物：普罗帕酮、氟卡尼 普罗帕酮（propafenone） 与普萘洛尔化学结构相似，具有弱的β-受体拮抗作用和钙通道阻断作用 药理作用 自律性：降低浦肯野细胞的自律性 传导性：减慢心房、心室、浦肯野纤维的 传导性 APD和ERP：延长 普罗帕酮（propafenone） 临床应用 室上性和室性早搏、室上性和室性心动过速 不良反应 胃肠道反应 低血压、房室传导阻滞 心电图出现QRS波增宽超过20%以上，或Q-T间期明显延长者，需减量或停药 氟卡尼（Flecainide） 减慢传导作用显著 广谱抗心律失常：室上性、室性心律失常 Ⅱ类：β肾上腺受体拮抗药 竞争性阻断β受体，抑制β受体激活所介导的心脏生理反应 抑制Na＋内流，具有膜稳定作用 普萘洛尔 自律性：降低窦房结、心房传导纤维及浦肯野纤维的自律性 传导速度： 0相除极速率↓ → 传导速度↓ APD和ERP: 延长房室结ERP 临床应用 室上性心律失常：房颤、房扑及阵发性室 上性心动过速 室性心动过速：室早、室速（运动、情绪 波动所致） 缺血性心脏病 Ⅲ类 延长APD和ERP药物 胺碘酮 药理作用：可明显地阻滞复极过程，阻断钠、钾、钙通道，阻断α及β受体。 降低自律性：窦房结、浦氏纤维等的自律性。 与阻滞钠、钙通道及阻断β受体有关。 2. 减慢传导：减慢浦氏纤维和房室结的传导速度。 与阻滞钠、钙通道有关。 3. 延长ERP和APD：长期用药后，可明显延长心房肌、心室 肌和浦氏纤维的APD和ERP， 比其他抗心律失常药物都要明显。与阻滞钾通道有关。 胺碘酮 临床应用 广谱抗心律失常药，可用于各种室性及室上性心律失常。 由于其不良反应，仅用于顽固性心律失常 索他洛尔（sotalol） 兼具阻滞K+通道和β阻断作用， 明显延长APD和ERP。 口服吸收快,F=90%～100%,无首过消除。 用于各种心律失常，不良反应少。 阻滞Ikr，延长不应期但不减慢传导，无负性肌力和负性血流动力学效应。用于房颤复律和维持窦律，有效且不增加心衰死亡率，左室功能重度障碍者可用。  伊波利特 (ibutilide) 司美利特 (sematilide) 多非利特（dofetilide） Ⅳ类 钙拮抗剂 维拉帕米（Verapamil） 药理作用 1. 降低自律性：窦房结，抑制4相钙的内流。 2. 减慢传导：窦房结和房室结。抑制0相除极速率。 3. 延长不应期：延长慢反应细胞的ERP，因阻断钙通道，延长了钙通道恢复开放的时间。 较高浓度下也可延长浦氏纤维的ERP。 维拉帕米（Verapamil） 临床应用 为阵发性室上性心动过速的首选药 治疗室上性和房室结折返引起的心律失常效果好 不良反应 因能选择性抑制窦房结、房室结自律性和抑制房室传导，故应避免与β受体阻断药合用。心力衰竭，Ⅱ、Ⅲ?度房室传导阻滞，心源性休克者禁用。 抗心律失常药分类 类别 作用机制 电生理作用 药物 Ⅰ类 钠通道阻断药 ⅠA 适度阻滞钠通道 中度抑制0期Vmax, 减慢传导 奎尼