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第二十七章抗心已绞痛药物
硝苯地平(心痛定) 变异型首选,稳定型有效 维拉帕米(异搏定) +β受体阻断药合用协同 慎用 地尔硫卓 各型均可 第五节 其他类 卡维地洛(carvedilol) 阻断β1β2α 抗氧化 治心绞痛,CHF,高血压 尼可地尔( nicorandil) 新型扩血管 --变异型,不易耐受 冠心病的治疗: 1. 药物治疗 主要用于稳定性心绞痛的治疗。 2. 介入治疗 主要用于不稳定性心绞痛的治疗。方法包括经皮冠状动脉内球囊扩张术(PTCA)+支架术 ,此外还有旋磨、旋切术。 3. 外科治疗:冠状动脉搭桥术或旁路术 。 4. 其它:激光打孔。 冠状动脉搭桥手术可以改善缺血心肌的血液供应,适用于严重的冠心病患者 小结 思考题: 1.为什么常用硝酸酯类β受体阻断 药合用治疗心绞痛? 2.硝酸甘油药理作用及其临床应用? A强心苷 B β-受体阻断剂 C利尿剂 D ACEI E 螺内酯 1.舒张性心衰 效果>强心苷 2.扩张型心肌病CHF 3.CHF伴有房颤或房扑 4.CHF伴有水肿或明显淤血者 5.防止或逆转心血管重构 6.不能单独用于CHF 1.ACEI抗心衰的机制 2.β-受体阻断剂的应用注意事项 3.利尿剂用于心衰的机制 4.强心苷的药理作用 机制 应用 不良反应 抗心绞痛药 Antianginal drugs 第二十七章 掌握:硝酸甘油 熟悉:β-R阻断药、钙拮抗药 了解:影响冠脉供血因素 本 章 要 求 由冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血缺氧综合征. 临床表现:胸骨后压榨性疼痛并向左上肢放散 心绞痛 劳累性 自发性 3.混合性 心绞痛分型 心肌组织供氧需氧的平衡失调 心绞痛发生的病理生理基础 心肌耗氧 心肌供氧 A-V氧差 冠脉血流量 心室壁张力 心肌收缩力 心率 心绞痛 正常 治疗原则:扩张冠状动脉、改善冠脉供血、降低心肌耗氧 心绞痛发生的重要病理生理机制 硝酸酯类药 β-R拮抗药 钙通道阻滞药 分类 抗心绞痛药 第二节 硝酸酯类 硝酸甘油 硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯 戊四硝酯 硝酸甘油(nitroglycerin) 【体内过程】 口服 首过消除明显 F 8% 舌下 F 80% 经皮 2%软膏 贴膜剂 肝代谢、肾排泄 【药理作用】 硝酸甘油 松弛平滑肌,尤以血管最明显 1. 降低心肌耗氧量 2. 扩张冠状动脉 ↑缺血区血液灌注 3. 降低左室充盈压,增加心内膜供血 4. 保护缺血的心肌细胞减轻损伤 心肌局部缺血时 主动脉 B A 输送血管 阻力血管 缺血区 非缺血区 给硝酸甘油后 B A 侧枝血管 非缺血区 缺血区 -------- 硝酸甘油舒张血管的作用机制 Ca2+ MLC- MLC P prodrug 抑制血小板聚集和粘附 NO cGMP依赖的PK 鸟苷酸环化酶(GC) cGMP 硝酸酯类药物 硝酸甘油舒张血管的作用机制 (Fe2+) 血管平滑肌舒张 1.各型心绞痛 舌下含 预防,中止发作 2.急性心肌梗死:静脉 血压不宜过低 3.治疗CHF 4.急性呼吸衰竭和肺A高压者 [临床应用] 硝酸甘油 1.血管舒张作用: 2.大剂量:体位性低血压 3.剂量过大:反射性交感兴奋 4.耐受性:避免大剂量,无间歇给药 补充-SH供体 不良反应及注意事项 硝酸甘油 (1)置密闭棕色瓶,保存有效期6个月 失效:a. 无疗效 b. 无头胀感 c. 舌下无麻剌感或烧灼感 (3)发作前数min用药效果最好 患者取半卧位效果更佳,但可能头晕 出现诱因应预防给药 应用注意的问题 口诀 舌下含服取坐位,既能预防也应急。 剂量过大有征兆,头痛心悸血压低。 三片无效有问题,急性心梗要考虑。 随身携带防不测,药物失效及时替。 硝酸甘油 硝酸异山梨酯(isosorbide dinitrate ,消心痛) 作用弱、起效慢 15~30min 、 维持时间长2~4h、个体差异大 口服预防和心梗后心衰的长期治疗 非选择性β受体阻断药 普萘洛尔、吲哚洛尔 选择性β1受体阻断药 : 阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔 第三节 β肾上腺素受体阻断药 1.降低心肌耗氧量: 心力↓HR↓心肌缩短速度↓ 缺点:?心力?心室容积(?前负荷),射血时间?,?心肌耗氧 抗心绞痛作用 1)降低心肌耗氧 2.改善缺血区的供血 2)?HR
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