常见的口琛服降糖药物.ppt

α葡萄糖苷酶抑制剂 常用制剂：（均应在餐时第一口饭后服用） ①阿卡波糖（拜糖苹，卡博平）： 主要抑制α-淀粉酶，每次50-100mg，3次/天 ②伏格列波糖：主要抑制麦芽糖酶和蔗糖酶， 每次0.2mg，3次/天 α葡萄糖苷酶抑制剂 不良反应：最常见的为胃肠道反应，如腹胀、排气增多或腹泻，因此不应用于胃肠功能紊乱功能者。 单药不引起低血糖，但与SUs或胰岛素联用时可出现低血糖。 （四）噻唑烷二酮类（TZDs） 作用机理：通过激活PPARγ进而增加靶细胞对胰岛素敏感性而降低血糖。 适应症：适用于肥胖、胰岛素抵抗明显的2型糖尿病患者；可单药或联合其他降糖药。 研究显示，该类药物使HbA1c降低1-1.5％ 。 噻唑烷二酮类 常见制剂： 罗格列酮：用量为4-8mg/d，每日1次； 吡格列酮：用量为15-30mg/d，每日1次。 噻唑烷二酮类 不良反应及禁忌症： 体重增加、水肿；研究还显示，该类药物与骨折与心衰风险增加； 因此，对于有心衰（纽约心功能分级II级以上）、有活动性肝病或转氨酶增高超过正常值上限2.5倍以上、严重骨质疏松或骨折病史的患者禁用本类药物。 噻唑烷二酮类 有关安全性的新进展： 罗格列酮可能增加心血管事件的风险，包括美国、中国在内的许多国家均对该药使用作出严格限制。 （五）胰升糖素样多肽1（GLP-1） 及其相关制剂 胰升糖素样多肽1由肠道L细胞分泌，其降糖机制如下： ①刺激胰岛β细胞葡萄糖介导的胰岛素分泌； ②抑制胰升糖素分泌，减少肝糖输出； ③延缓胃排空； ④抑制食欲及摄食； ⑤改善外周组织对胰岛素敏感性。 此外，GLP-1还可促进胰岛β细胞增殖，减少凋亡，增加胰岛β细胞数量。 二肽基肽酶（DPP-IV)抑制剂 GLP-1在体内迅速被二肽基肽酶（DPP-IV)降解而失去生物活性，其半衰期不足2分钟。 基于此，DPP-IV抑制剂应运而生，它通过抑制DPP-IV而减少GLP-1的失活，从而增加GLP-1水平而降糖。 DPP-IV抑制剂 目前国内上市的DPP-IV抑制剂为西格列汀。 临床试验显示，该类药物可使HbA1c降低0.5-1.0％。 该药单用不引起低血糖，不增加体重；亦可联用其他口服降糖药。 用法用量：常用剂量（100mg，1次/天，早餐前服用）；轻中度肾功能不全可不需调整剂量。 GLP-1类似物 作用机制：通过有效激活GLP-1受体，增强GLP-1效效应而发挥降糖作用。 国内上市的制剂为艾塞那肽，需皮下注射（qd或bid） 研究显示，该药可使HbA1c下降0.5-1.0％ 本类药物可显著降低体重。 GLP-1类似物 适用于经传统口服降糖药物治疗血糖控制不满意的超重或肥胖的2型糖尿病。 该药单用不引起低血糖，但胃肠道反应较常见，如恶心、呕吐，主要见于初始治疗时，随着治疗时间的延长可减轻。 胰岛素治疗 （一）适应症 1型糖尿病 急性并发症 严重慢性并发症 合并重症疾病 围手术期 妊娠和分娩 2型经饮食和口服药物控制不佳 胰腺切除或重症胰腺炎所致的继发性糖尿病 新诊断糖尿病，空腹血糖大于13.9mmol/L,糖化血红蛋白大于11%,或有口服药物禁忌证。 （二）各种胰岛素制剂的特点 作用类别 制剂 皮下注射作用时间（h） 开始 高峰 持续 速效 普通胰岛素 0.5 2～4 6～8 中效 低精蛋白锌胰岛素（NPH） 1～3 6～12 18～26 长效 精蛋白锌胰岛素（PZI） 3～8 14～24 28～36 胰岛素种类 动物胰岛素（短效胰岛素、鱼精蛋白锌胰岛素、预混胰岛素） 人胰岛素（短效胰岛素、中效胰岛素（NPH）和预混胰岛素[如诺和灵30R、诺和灵50R优泌林（70/30）和甘舒林30R等]） 人胰岛素类似物（速效胰岛素如诺和锐和优泌乐、预混人胰岛素类似物如诺和锐30、优泌乐25、优泌乐50和超长效胰岛素类似物如甘精胰岛素和地特胰岛素） 基础胰岛素治疗方案：长效胰岛素（或类似物，睡前任意时间小剂量胰岛素（通常10单位),每2-3天增加1-3单位. 预混胰岛素治疗方案：用诺和锐30，优泌乐（25）按早晚各1/2皮下注射，诺和灵30R和甘舒林30R按早晚2/3和1/3皮下注射。什么时候改用诺和锐50和诺和灵50R。 “三短一长”的胰岛素治疗方案 餐时胰岛素治疗方案:用速效胰岛素类似物，不同时用基础或长效胰岛素治疗。 强化胰岛素治疗方案有餐前加基础胰岛素多次皮 下注射和胰岛素泵持续皮下输注两种方案。 临床研究表明：部分新诊断的2型糖尿病患者经短期胰岛素治疗，可诱导出长期的“血糖控制良好”而无须服用任何降糖药的所谓“蜜月期”，提示胰岛B细胞功能损害，在此阶段是可以逆