第32章作用于消化瘤系统的药物.pptVIP

 作用于消化系统的药物 第一节 抗消化性溃疡药 (Agents used for peptic ulcers) What Is Peptic Ulcer? An Ulcer is … Localized impairment in stomach or duodenum 损伤因素： 胃酸 引起胃酸分泌的内源性物质：乙酰胆碱、胃泌素、组胺 胃蛋白酶 幽门螺旋菌 ▇ 幽门螺杆菌（ H. pylori ） 研究显示十二指肠溃疡与HP感染相关 与慢性胃溃疡有关 保护因素： 粘液屏障 粘液分泌 碳酸氢盐分泌 粘膜修复 胃粘膜上皮更新快，大约每3天更新1次 粘膜血流丰富 消化性溃疡的治疗策略 减弱损伤因素 (a) neutralizing of the over-secretion of stomach acid; (b) blockade of HCl secretion; (c) antibiotic therapy (helicobacter pylori). 加强保护因素 (a) coating of the gastrointestinal mucosa; (b) increasing of mucus and HCO3- salt secretion. 抗消化性溃疡药的分类及代表药 抗酸药：氢氧化镁等 抑制胃酸分泌的药物 H2受体阻断药：西米替丁等 M受体阻断药：哌仑西平 H+-泵抑制药：奥美拉唑 胃泌素受体阻断药：丙谷胺 增强胃粘膜屏障功能的药物：前列腺素衍生物、硫糖铝等 抗幽门螺旋菌药：甲硝唑等 抗酸药(Antacids) 一. 作用 为弱碱性化合物，能中和胃酸，解除胃酸对粘膜的侵蚀及对溃疡面的刺激，降低胃蛋白酶活性，缓解疼痛、促进愈合。 二. 常用抗酸药物 氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝 碳酸钙、碳酸氢钠等 各有优缺点，在临床上常合用2种以上的药物或制成复方制剂，取长补短。 如胃舒平，内含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄浸膏。 抑制胃酸分泌的药物 一.H2受体阻断药 西米替丁、雷尼替丁等 二.胃壁细胞H＋泵抑制药（H＋-pump inhibitors） 奥美拉唑(Omeprazole，洛赛克Losec) 1. 药理作用 特异性地抑制胃粘膜壁细胞中的H+，K+-ATP酶（质子泵），抑制胃酸分泌强。 起效迅速，作用持久，1次/日; 用药4－6周，溃疡愈合率达97％ 还能促进溃疡愈合: 使幽门螺旋菌数目下降；使幽门、胃体、胃窦部粘膜血流量增加等。 Proton Pump Inhibitors: omeprazole Bind irreversibly to H+,K+--ATPase(H+ pump ) and block all H+ production. 2. 临床应用 顽固性消化性溃疡病：疗效好，复发率低；其它药无效的，本类药也能收到较好效果 反流性食道炎：优于雷尼替丁 3. 不良反应 可有头痛、胃肠道反应等，偶见肝功能异常、眩晕、嗜睡，停药后可消失。 对孕妇、哺乳妇女及肝肾功能不良者慎用。 三.M胆碱受体阻断药 哌仑西平(Pirenzepine，必舒胃) 选择性阻断M1受体，抑制胃酸分泌。 用于胃、十二指肠溃疡，疗效与西米替丁相仿，合用可增强抑制胃酸分泌效果。 一般剂量时仅抑制胃酸分泌，很少有其它作用，故不良反应轻微，如轻度口干、眼睛干燥等。 四.胃泌素受体阻断药(gastrin receptor antagonist) 丙谷胺(Proglumide) 竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌 促进胃粘蛋白生成，对胃粘膜具有保护和促进溃疡愈合作用 用于治疗胃、十二指肠溃疡和胃炎，疗效与西米替丁相似。 不良反应轻微，多为胃肠道反应。 增强胃粘膜屏障功能的药物 一.前列腺素衍生物 米索前列醇(Misoprostol，喜克溃) 恩前列醇(Enprostil) 1. 药理作用 抑制胃酸分泌 为PGE1衍生物，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌作用强大。 细胞或粘膜保护作用 促进胃粘膜的粘液分泌，使粘液层增厚等，使其对有害物质的抵抗力强。 促进粘膜DNA、RNA及大分子物质的合成。 2. 临床应用 用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出血，尤其是非甾体类抗炎药所致的。 疗效优于西米替丁 3. 不良反应及应用注意 可有稀便或腹泻，约1%需暂停治疗。 孕妇、对前列腺素类过敏者忌用。 二.硫糖铝(Sucralfate, 胃溃宁Ulcerlmin) 1. 药理作用 在pH?4 时聚合成胶冻，形成保护膜，抵御胃酸和胃蛋白酶、胆汁等对粘膜及溃疡基底的侵蚀 促进胃粘膜对粘液、碳酸氢盐、PGE、上皮细胞生长因子等的分泌，发挥细胞保护作用。 2. 临