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第十四节 解热镇痛抗炎药
1.阿司匹林
(1)药理作用(2)临床应用(3)不良反应
2.对乙酰氨基酚
3.布洛芬
(1)药理作用(2)临床应用
一、阿司匹林 (一)药理作用——对COX-1和COX-2的抑制作用基本相当。 (1)抗炎:抑制环氧酶COX合成,从而抑制PGs合成。 (2)镇痛:抑制PGs的合成从而使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性降低。部分能产生中枢神经系统镇痛作用。 (3)解热:抑制下丘脑PG的生成——促使升高的体温恢复到正常水平,而对正常的体温没有明显影响。 【知识点回顾】氯丙嗪与解热镇痛抗炎药的区别TANG (4)其他——抑制血小板聚集 通过抑制环氧化酶,而对血小板聚集有强大的、不可逆的抑制作用。 (二)临床应用 (1)解热镇痛及抗风湿:用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等,迅速缓解风湿性关节炎的症状。 (2)影响血小板的功能:低浓度能减少血小板中血栓素A2(TXA2)的生成——影响血小板的聚集及抗血栓形成——抗凝——治疗各种原因导致的血栓形成。 (3)儿科:皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)。 (三)不良反应——重要! ①胃肠道反应 ②加重出血倾向——凝血障碍 ③水杨酸反应 ④过敏反应 ⑤瑞夷综合征 ⑥对肾脏的影响 1.胃肠道反应——最常见。 口服——直接刺激胃黏膜——上腹不适、恶心、呕吐。 血药浓度高——刺激延髓催吐化学感应区(CTZ)——恶心呕吐。 较大剂量口服(抗风湿治疗)可引起胃溃疡及无痛性胃出血,原有溃疡病者,症状加重。 2.加重出血倾向 抑制环氧酶,对血小板合成血栓素A2(TXA2)有强大而持久抑制作用——抑制血小板凝集。 大剂量——抑制凝血酶原形成——凝血障碍,加重出血倾向。 3.水杨酸反应 剂量过大(5g/d)时——头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退——总称为水杨酸反应; 严重者——过度呼吸、高热、脱水、酸碱平衡失调,甚至精神错乱。 4.过敏反应 少数——荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克。 某些哮喘患者——服用后可诱发哮喘,称为“阿司匹林哮喘”。 5.瑞夷综合征 儿童感染病毒性疾病,使用阿司匹林退热时,偶可引起——急性肝脂肪变性-脑病综合征(瑞夷综合征),以肝衰竭合并脑病为突出表现,预后恶劣。 6.肾损害 见于少数人,特别是老年人,伴有心、肝、肾功能损害者。 二、对乙酰氨基酚 1.作用——退热、镇痛——注意!抗炎弱! 解热镇痛作用与阿司匹林相当,但抗炎作用极弱(外周组织对环氧酶没有明显的作用)。 2.临床应用——无明显胃肠刺激作用,故适用于不宜使用阿司匹林的头痛发热患者。 3.不良反应 轻; 过量中毒——肝损害。 长期大量用药——“镇痛药性肾病”。 三、布洛芬 1.药理作用——非选择性COX抑制剂,抗炎、解热、镇痛。 2.临床应用 ①风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等; ②痛经。 【实战演习】 解热镇痛药的解热作用机制是 A.抑制中枢PG合成 B.抑制外周PG合成 C.抑制中枢PG降解 D.抑制外周PG降解 E.增加中枢PG释放
[答疑编号700876140101]
?
【答案】A
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