最新口腔执业医师（含助理）精品资料第十三节　镇痛药.docVIP

第十三节　镇痛药 　　　 第十三节　镇痛药 1.吗啡 （1）药理作用及作用机制（2）临床应用（3）不良反应 2.哌替啶 （1）药理作用（2）临床应用（3）不良反应 　　一、吗啡　　（一）药理作用和临床应用　　1.药理作用　　（1）中枢神经系统：　　①镇痛——可能与其激动中枢的阿片受体有关。　　对持续性慢性钝痛＞间断性锐痛;对神经性疼痛的效果较差。　　②镇静、致欣快作用——镇痛效果良好，也造成强迫用药。　　③抑制呼吸——降低脑干呼吸中枢对血液C02张力的敏感性，以及抑制桥脑呼吸调节中枢。　　呼吸频率减慢尤为突出；　　呼吸抑制——吗啡急性中毒致死的主要原因。　　④镇咳：直接抑制延髓咳嗽中枢。　　⑤缩瞳：瞳孔缩小，降低眼内压。针尖样瞳孔为其中毒特征。　　　　　　　　⑥其他中枢作用：　　下丘脑体温调节中枢——体温略降低　　兴奋延髓催吐化学感受器——恶心、呕吐　　抑制促性腺激素释放激素（GnRH）和促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）——降低ACTH、LH、FSH浓度　　（2）平滑肌：　　①胃肠道平滑肌：　　提高胃窦部及十二指肠上部的张力——减慢胃蠕动，使胃排空延迟，易致食物反流；　　提高小肠及大肠平滑肌张力——延缓肠内容物通过，促使水分吸收增加，并抑制消化腺的分泌；　　提高回盲瓣及肛门括约肌张力——便秘；　　②膀胱——提高膀胱外括约肌张力和膀胱容积——尿潴留；　　③胆道平滑肌——胆道Oddi（奥迪）括约肌痉挛——上腹不适甚至胆绞痛；　　④子宫平滑肌——降低张力、收缩频率和收缩幅度——产程延长；　　⑤支气管平滑肌——大剂量收缩——诱发或加重哮喘。　　【小结TANG】留住——大便、小便、气体、胆汁和孩子。　　（3）心血管系统：　　①扩张血管——降低外周阻力——直立性低血压；　　②减小心肌梗死病灶，减少心肌细胞死亡；　　③抑制呼吸——体内C02蓄积——脑血管扩张和阻力降低——脑血流增加和颅内压增高。　　（4）免疫系统：抑制免疫——吗啡吸食者易感HIV。　　　　【马上小结TANG】吗啡对CNS作用　　3镇：镇痛、镇静、镇咳。　　2兴奋：兴奋动眼神经缩瞳核——瞳孔缩小；　　兴奋延脑催吐化学感受区——恶心呕吐。　　2抑制：抑制呼吸中枢/抑制免疫。　　2.作用机制 　　激动中枢阿片受体，模拟内源性阿片肽对痛觉的调制功能而产生镇痛作用。　　（二）临床应用　　1.镇痛——易成瘾，除癌症剧痛外，仅短期用于其他镇痛药无效时。　　①严重创伤、烧伤、手术等引起的剧痛和晚期癌症疼痛；　　②心肌梗死引起的剧痛——缓解疼痛和减轻焦虑，其扩血管作用可减轻心脏负担；　　③内脏平滑肌痉挛引起的绞痛——与M受体阻断药如阿托品合用。　　神经压迫性疼痛——疗效较差。　　　　2.心源性哮喘——静脉注射，迅速缓解。　　机制：　　①扩张外周血管——减轻心脏前、后负荷，有利于消除肺水肿；　　②镇静——消除焦虑、恐惧情绪；　　③呼吸抑制——使急促浅表的呼吸得以缓解。　　【注意】尿毒症所致肺水肿——也可应用。　　　　3.止泻。　　　　（三）不良反应　　1.眩晕、恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压和免疫抑制等。　　2.耐受性及依赖性　　耐受性——长期用药后敏感性降低，需要增加剂量才能达到原来的药效。　　依赖性——停药后出现戒断症状，甚至意识丧失，出现病态人格，有明显强迫性觅药行为，即成瘾性。　　　　　　3.急性中毒　　昏迷、深度呼吸抑制以及瞳孔极度缩小（针尖样），常伴有血压下降、严重缺氧以及尿潴留。　　致死的主要原因——呼吸麻痹。　　吗啡口诀—TANG（原创）　　镇痛镇静又镇咳，　　抑制呼吸人没了。　　扩张血管收缩肌，　　缩小瞳孔心犯恶。　　分娩止痛不能用，　　抑制免疫艾滋得。　　二、哌替啶　　（一）药理作用——激动μ型阿片受体，与吗啡基本相同。　　不同于吗啡的3个方面——　　①较少引起便秘和尿潴留；　　②无中枢性镇咳作用；　　③有轻微的子宫兴奋作用，但不延缓产程。　　（二）临床应用　　1.镇痛——成瘾性较吗啡轻，已取代吗啡。　　新生儿对哌替啶的呼吸抑制作用极为敏感——产妇临产前2～4小时内不宜使用。　　2.心源性哮喘。　　3.麻醉前给药及人工冬眠　　与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂——降低基础代谢。　　（三）不良反应——与吗啡相似。　　剂量过大可明显抑制呼吸。　　久用产生耐受性和依赖性。　　【实战演习】　　吗啡适应证为　　A.颅脑外伤疼痛　　B.诊断未明急腹症疼痛　　C.哺乳期妇女止痛　　D.急性严重创伤、烧伤所致疼痛　　E.分娩止痛 　　[答疑编号7008761