一种四氮唑类化合物都的合成与工艺分析.docx

的其 他 功 能 的其 他 功 能将 会 被 进 一 步 的挖 掘 ，为人 类 健 康 和 科 学 发 展 作 出更 大 贡献 。当代有 机 化 学 的 许 多 前 沿 领 域 ，诸 如 农 药 、医 药 、生 命 科 学 、材 料 学 及 分 子 生 物 学 等 等 ， 这 些 大 多 都 与 杂 环 化 合 物 紧 密 相 连 。杂 环 化 合 物 应 用 性 极 强 ，发 展 极 为 迅 速 ，深 受 人 们 的 青 睐 ， 已成 为 当代 有 机 合 成 中最 为 活 跃 的研 究 领 域 之 一 。 1.3 含 氮 类 杂环 化 合 物 发 展 含 氮 类 杂 环 化 合 物 是 杂 环 化 合 物 的 一 个 重 要 分 支 ，其 广 泛 存 在 于 自然 界 中 。 比 如 在 动 植 物 体 内起 重 要 作 用 的 血 红 素 、叶 绿 素 以及 核 酸 的 碱 基 都 是 含 氮 杂 环 化 合 物 ，再 如 中 草 药 中 的 有 效 成 分 生 物 碱 ， 医 疗 上 用 来 镇 痛 的 吗 啡 ， 治 疗 高 血 压 的 利 血 平 也 是 含 氮 杂 环 化 合 物 。 另 外 ， 由于 含 氮 类 杂 环 化 合 物 具 有 多 种 生 物 活 性 ， 所 以在 农 业 、生 物 化 学 、药 理 学 、染 料 、摄 影 技 术 、 国 防 科 技 以及 其 他 精 细 化 工 产 品 的 中 间 体 中 的应 用 越 来 越 广 泛 。特 别 是 近 年 来 ，含 氮 杂 环 化 合 物 及 其 衍 生 物 因 为 具 有 高 效 、 低 毒 并 且 对 环 境 影 响 小 的 特 点 ， 而 倍 受 科 学 家 的 关 注 ，现 在 正 逐 步 发 展 成 为 新 农 药 的 主 流 。 目前 ， 许 多 被 商 品化 的 超 高 效 除 草 剂 、杀 菌 剂 、杀 虫 剂 等 都 是 含 氮 化 合 物 [2]，例 如 ，美 国 拜 耳 公 司 研 发 的 适 用 于 多 种 农 作 物 的 除 草 剂 曝 哇 草 酞 胺 ; 可 作 为 广 谱 驱 虫 剂 的 二 苯 曝 宁 (dithiaz ini ne ) 等 此 外 ，含 氮 化 合 物 特 别 是 在 医 药 领 域 中 ，其 应 用 更 为 广 泛 ，从 最 初 的 青 霉 素 到 现 今 已发 展 到 第 四 代 的 头 抱 菌 素 ，用 于 抗 高 血 压 的 利 血 平 ，抗 菌 消 炎 的 磺 胺 类 药 物 ， 中 枢 兴 奋 药 尼 可 刹 米 (N ik eth am ide ) 等 。 目前 ， 科 学 家 对 含 氮 杂 环 化 合 物 的 研 究 越 来 越 倾 向 于 将 杂 环 和 非 杂 环 聚 集 于 同 一 个 分 子 当 中 ，使 其 共 同 促 进 并 提 高 杂 环 化 合 物 与 有 机 体 细 胞 的 微 小 结 构 的 结 合 ，使 其 提 高 含 氮 杂 环 化 合 物 的广 谱 生 物 活 性 。因 此 ，在 一 个 分 子 中 聚 集 有 多 种 结 构 类 型 的 化 合 物 ，是 当 前 含 氮 杂 环 化 合 物 合 成 的 一 个 新 的 发 展 方 向 。 1.4 四氮 哇类 化 合 物 的发 展 及 应 用 1.4 . 1 四氮 哇类 化 合 物 简 介 随 着 人 们 对 该 类 杂 环 化 合 物 越 来 越 深 入 的 研 究 ，哇 类 杂 环 化 合 物 以 其 特 殊 的 结 构 和 性 质 ，受 到 了越 来 越 多 的 重 视 .。研 究 表 明 ，哇 类 化 合 物 及 其 衍 生 物 可 以 参 与 许 多 重 要 的 生 物 化 学 反 应 ，对 生 命 活 动 起 着 十 分 重 要 的 作 用 。例 如 咪 哩 含 硫 衍 生 物 一 甲睛 咪 胺 是 治 疗 胃 溃 疡 的 解 酸 药 。含 有 曝 哩 活 性 基 团 的 头 抱 类 药 物 是 抗 生 素 的 热 门 产 品 I3] 。 四 哇 是 含 有 四 个 氮 原 子 的 五 元 杂 环 化 合 物 ，目前 已 被 实 验 证 实 的 四 哇 母 体 有 两种 两种 I4]: 即 1挤 四哇 伍)和 2仕 四哇 (B) (Figu re l一l) 其 取 代 产 物 可 有 N一取 代 衍 生 物 和 C 一取 代 衍 生 物 。 N 一 H F ig u r e l 一l 在 哩类 化 合 物 的 家 族 中，四氮 哇 类 化 合 物 的合 成 及 研 究 起 步 较 晚 ，像 其 他 哇 类 化 合 物 一 样 ，最 初 并 未 引 起 人 们 的 足 够 重 视 ，从 18 8