基于等温滴定量热技术表征的中药注射剂临床联合用药相容-药学学报.PDF

322 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 11, 46 (3) : 322328 基于等温滴定量热技术表征的中药注射剂临床联合用药相容性评价 1, 2 1* 1 1 1 1 2 1* 雪 , 鄢 丹 , 闫 琰 , 任永申 , 张 萍 , 韩玉梅 , 赵奎君 , 肖小河 ( 1. 解放军中药研究所解放军第三〇二医院, 北京 100039; 2. 首都医科大学附属友谊医院, 北京 100050) 摘要: 为建立一种快速评价中药注射剂临床联合用药相容性的方法, 采用等温滴定量热法 (isothermal titration calorimetry, ITC), 考察模式药益气复脉冻干粉针 (YQFM) 与常用联合用药维生素C 注射液 (Vc) 及5%葡萄糖 注射液(5% GS) 的相容性, 以热力学参数吉布斯自由能( G) 、焓变( H) 、熵变( S) 判断溶合反应类型, 以反应 活性谱判断反应热量变化, 辅以化学特征色谱法进行佐证。结果显示, YQFM 与Vc 溶合过程中│ H │ T │ S │, 为焓驱动反应, 且 应活性谱显示两者溶合放出大量热, 即溶合过程中化学 应起主导作用, 活性成分发生质变; 与5% GS 溶合过程│ H │ T │ S │, 为熵驱动反应, 且 应活性谱显示两者溶合放出较小热量, 即物理反应起主 导作用, 活性成分被稀释, 未发生质变。化学特征色谱中特征成分的变化印证这一观点。借助ITC 快速、灵敏、 实时在线、差热功率补偿系统的技术优势, 及其结果参数多元化、量热变化易读取的特点, 该方法可作为中药注 射剂临床联合用药相容性评价方法。 关键词: 等温滴定量热法; 中药注射剂; 相容性; 联合用药 中图分类号: R917 文献标识码:A 文章编号: 05 13-4870 (20 11) 03-0322-07 Compatibility evaluation of Chinese medicines injections based on isothermal titration calorimetry 1, 2 1* 1 1 1 FENG Xue , YAN Dan , YAN Yan , REN Yong-shen , ZHANG Ping , 1 2 1* HAN Yu-mei , ZHAO Kui-jun , XIAO Xiao-he (1. China M ilitary Institute of Chinese Materia Medica, 302 M ilitary Hosp ital of China, Beij ing 100039, Chi