实体瘤中的低氧区与低氧选择性药物研究进展.PDF

第 16 卷 第 6 期 化　学　进　展 Vol. 16 No. 6 2004 年 11 月 PROGRESS IN CHEMISTRY 　Nov. , 2004 实体瘤中的低氧区与低氧选择性药物研究进展 3 杨　频 　郭春丽　赵广华　阎　军 ( 山西大学分子科学研究所 化学生物学与分子工程教育部重点实验室 　太原 030006) 摘 　要 　降低抗肿瘤药物的毒性是开发新药的重中之重。本文介绍一种设计抗癌新药的新思路即低氧 选择性药物。对肿瘤中低氧区产生的原因 ,对放疗和化疗的影响 , 以及克服它的方法作了阐述,着重对低氧 选择性药物的研究进展作了评述 ,并指出该药物的发展前景。 ( ) 关键词 　肿瘤 　低氧 　低氧选择性 　钴 III 络合物 　氮芥 ( ) 中图分类号: R979 11 　文献标识码 : A 　文章编号 : 2004 0621017206 Hypoxia in Tumour and Hypoxic Selective Anticancer Drugs 3 Yang Pin 　Guo Chunli 　Zhao Guanghua 　Yan Jun (Chemical Biology and Molecular Engineering Laboratory of Education Ministry , Institute of Molecular Science , Shanxi University , Taiyuan 030006 , China) Abstract 　The new ideas for designing anticancer drugs are introduced. The cause of producing hypoxia , the effect of chemotherapy and radiation therapy , and the methods for overcoming the effect are discussed. The focuses are especially on the development of hypoxic selective anticancer drugs. The perpective in this research field is presented. ( ) Key words 　tumour ;hypoxia ; hypoxic selectivity ; Co Ⅲ complex ; nitrogen mustard [1 ] [2 ,3 ] 　　许多证据表明在人 和动物 的实体瘤中 ,生 丰富的微血管网 ,但肿瘤细胞耗氧较高超过了微血 长着一片低氧肿瘤细胞 ,它的氧分压低于肿瘤起源 管所能提供的氧量 , 因此肿瘤微循环表现出低效和 的正常细胞。这些低氧肿瘤细胞对多种治疗抗拒 , 相对不足 , 以致肿瘤可发生缺氧和瘤中心坏死。这 从而导致治疗失败。Graeber[4 ] , Zhong[5 ]