药理学-药动学-影响因素.ppt

精神因素 心理活动变化对药物治疗效果产生的影响。 吃片药就感觉好多了， 大脑就是这么好骗。 精神因素 安慰剂效应：无效的治疗，预料或者相信治疗有效。 精神状态和信念可以缓解病情。70多年的研究历史。 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏，用伯氨喹 或吃蚕豆，产生溶血，肾衰竭死亡。 遗传因素 量的差异：高敏性（小剂量）；耐受性（初次用药大剂量）。 质的差异：变态反应和特异质反应。 特异质反应：先天性遗传异常，机体缺乏某种酶。 普萘洛尔血浆浓度（?g/L） 肝硬化 正常 病理因素 药物因素 剂量、剂型； 给药途径、给药时间和次数； 药物的相互作用 给药途径/作用由快到慢： 静脉＞吸入＞肌内注射＞皮下注射＞舌下 ＞直肠＞口服＞黏膜＞皮肤 协同作用：两药合用效应≥单用的总和 相加或增强作用） 拮抗作用：两药合用效应＜单用的总和 作用部位相同：竞争性拮抗 作用部位不同：非竞争性拮抗 药物 速率过程 时量关系/药时曲线； 生物利用度、血浆半衰期； 稳态血药浓度、首剂量加倍。 影响药物作用因素 机体：年龄/性别/精神/遗传/病理 药物：剂量/剂型/给药途径/给药方案/药物相互作用（协同和拮抗） 1.药物的血浆半衰期指: A 药物效应降低一半所需时间B 药物被代谢一半所需时间C 药物被排泄一半所需时间D 药物毒性减少一半所需时间E 药物血浆浓度下降一半所需时间 【自测题-填空题】 2. 药物吸收到达稳态血药浓度时意味着： A、药物作用最强 B、药物的消除过程已经开始 C、药物的吸收过程已经开始 D、药物的吸收速度与消除速度达到平衡 E、药物在体内的分布达到平衡 2. 药物与受体相互作用可将药物分为__________、 __________和_______________ 。 1. 首关效应（首关消除）是指某些药物经_______和 _____ 代谢灭活或结合，进入_______的药量明显减少的现象。 肠道 肝脏 体循环 受体激动药 受体拮抗药 受体部分激动药 【自测题-填空题】 3. 药物一般是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以______、______、______疾病的一类化物质。 预防 诊断 治疗 4. 主动转运______膜两侧浓度高低的影响，消耗______，______饱和性及竞争性抑制。 不受 能量 有 5. 药物的基本作用是______和______。 6. 弱酸性药物容易从pH值_______的体液向pH值_______的体液被动转运。 低 高 兴奋 抑制 1. 首关效应（首过效应） 2. 极量 3. 肝药酶诱导剂 4. 受体激动剂 5. 肝肠循环 6. 效价强度 7. 药物作用的选择性 8.生物利用度 【自测题-名词解释】 ⒈ 举例说明药物的副作用。 2. 试述被动转运的定义、分类和特点。 【自测题-简答题】 3. 简述首关消除及其临床意义。 药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，称为副作用。 副作用的产生与药物的选择性不高，作用广泛等因素有关，每个药物的副作用和治疗作用不是固定不变的，常随着治疗目的的不同而变化。 如阿托品具有抑制腺体分泌，松弛胃肠道平滑肌，扩瞳等作用，当选用其抑制腺体分泌作为治疗目的时，其他作用可视为副作用；而用于解痉时，则口干、扩瞳可视为副作用。 ⒈ 举例说明药物的副作用。 定义：药物从高浓度一侧向低浓度一侧的跨膜转运。 分类：简单扩散、易化扩散和滤过。 特点： 1）顺浓度差进行，膜两侧浓度达平衡时为止； 2）不消耗能量； 3）不需要载体，无竞争性抑制； 4）分子小，高脂溶性，极性小，非解离型易被转运。 2. 试述被动转运的定义、分类和特点。 首关效应是指某些药物在通过肠粘膜及肝脏时，因经过灭活代谢而进入体循环的药量减少，药效也就随之减低，称为首关效应或首关消除。  舌下含锭．肛门灌肠或给予栓剂，其吸收途径不经过肝门静脉，可避免首关消除，药物就不被灭活，而发挥全部药效。 3. 简述首关消除及其临床意义。 4、用来比较同一种药物不同给药途径的吸收程度的是？用来比较不同厂家药物的吸收程度的是？ 绝对生物利用度；相对生物利用度。 * * 第三章 药物代谢动力学 前堂知识点： 跨膜转运 主动转运（逆差）和被动转运（顺差） 脂溶性高、分子量小、解离度小 解离度（酸碱度、pH）！ 同酸同碱促吸收，酸碱碱酸促排泄； 体内过程 吸收：口服给药首过效应；胃肠道环境。 分布：药物+血浆蛋白—结合型（疏松可逆，饱和，竞争抑制）；血脑、胎盘、血眼屏障。 代谢：肝药酶，肝药酶诱导剂（耐受）。 排泄：肾脏为主，肝胆循环。 同酸同碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。 非解离，脂溶性大，易扩散，易吸收。 小肠吸收肝代谢；血药减少代谢多；