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传统丙泊酚及中长链丙泊酚比较
竟安MCT相比丙泊酚LCT明显降低肝脏负荷 中华普通外科杂志2001年4月第16卷第4期 竟安? MCT较少依赖肉毒碱转运,减轻肝脏负荷 AKBR(血酮体比率)是反映肝脏能量代谢状况的敏感指标 丙泊酚MCT/LCT 与丙泊酚LCT比较 Rohm KD,et al, Anasthesiol Intensivmed Notfallmed Schmerzther. 2003 Oct;38(10):643-7. 丙泊酚MCT/LCT显著改善脂肪代谢 与1% 的丙泊酚LCT比较,1% 的丙泊酚MCT/LCT全身麻醉后血浆中甘油三酯水平更低 研究设计: 前瞻性、 随机、双盲对比临床研究 n= 60 接受肿瘤外科手术患者 目的:评估 两种1%丙泊酚的乳剂治疗效果的等效性 ( 每公斤体重每小时平均丙泊酚剂量的基础上) Pessenbacher K, et al.Acta Anaesthesiol Scand. 2002 Mar;46(3):257-63. 1% 丙泊酚MCT/LCT和LCT对 血浆甘油三酯水平的影响 * 丙泊酚LCT与丙泊酚LCT/MCT的比较 临床选择与思考 概 要 ? 丙泊酚LCT与丙泊酚LCT/MCT的比较 ? 药物等效性比较 ? 注射痛的比较 ? 连续使用后血浆甘油三脂水平比较 ? ? 连续使用后安全性比较 连续使用后病人的恢复状况比较 ? 临床麻醉如何合理选择丙泊酚LCT/MCT 丙泊酚赋形剂-脂肪乳的重要性 1962年-卡比公司第一个研 制出脂肪乳技术。 1975年-丙泊酚被研发,但 因其只能溶于脂溶剂而限制了其广泛应用。 1986年-使用费森尤斯卡比 脂肪乳技术(主要含长链 甘油三酯(LCT)的水包 油乳剂),丙泊酚开始用 于人体。 丙泊酚的原始剂型 异丙酚 (2,6-diisopropylphenol) 最早的剂型: 将1%溶液加入16%聚氧乙烯蓖麻油 导致严重疼痛和过敏反应 1982: 剂型转变为含有10%大豆油 (长链甘油三脂)的脂肪乳剂 (得普利麻?) 没有过敏反应 但仍有32%-62% 的患者感觉注射痛 脂肪乳的代谢途径 M, Ball. JPEN 1988, 12 当前使用的丙泊酚LCT的缺陷 1.注射痛 中度疼痛(VAS:4?5分) 发生率:70% 原因:游离丙泊酚成分较高 2.对肝脏的影响 增加肝脏负担 3.对脂肪代谢的影响 长时间输注超过肝脏代偿能力 ?甘油三酯血症 Paediatric Anaesth 2000; 10(2): 129-32 Anesth Analg 2000; 90(4): 963-9 Paediatric Anaesth 2000; 10(2): 129-32 Anesth Analg 2000; 90(4): 963-9 异丙酚LCT注射痛及预防 冷却异丙酚 注射异丙酚前先注射利多卡因 20 ? 40 mg 利多卡因/异丙酚合用 注射异丙酚前先用阿片类药物 异丙酚乳剂: 减少疼痛发生率达 50%? 长/中链甘油三酯异丙酚(竟安) 竟安? MCT (Propofol MCT/LCT) MW:178.3 熔点:19℃ 室温下微黄色液体,沸点242℃ 几乎不溶于水,易溶于已烷、甲烷、辛烷:水的分配系数对数为4.33 CH3 CH3 CH3 CH3 OH 丙泊酚制剂LCT与LCT/MCT的比较 成分 作用 静安 竟安 (丙泊酚注射液) (丙泊酚中长链脂肪乳注射液) 浓度:1% 2% 1% 2% 丙泊酚 10.0g 20.0g 10.0g 20.0g 大豆油 药物载体 100.0g 100.0g 50.0g 50.0g (乳粒内相) 中链甘油三酯 同上 50.0g 50.0g 甘油 渗透压调节剂 22.5g 22.5g
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